溴苄乙胺
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溴苄乙胺说明书
药品名称
溴苄乙胺
英文名称
Bretylium
溴苄乙胺的别名
分类
剂型
0.1g。
2.注射剂：250mg/2mL、500mg/10mL、1000mg/20mL。
溴苄乙胺的药理作用
溴苄溴苄乙胺属Ⅲ类抗心律失常药物。延长心肌动作电位时程及有效不应期但并不改变两者的比值，能提高室颤阈，能促进受损心肌细胞的电生理特性恢复至正常，这可能是其抗心律失常的主要机制。溴苄乙胺对心肌自律性细胞抑制作用小，因此一般不减慢心率，对房室结和其他传导组织几乎没有抑制作用。该药的特殊之处是具有“化学性交感神经阻断”作用，即先聚积在交感神经末梢，促使储存的去甲肾上腺上腺上腺素释放引起血压升高，然后又抑制后者的进一步释放使血压降低。这一作用与溴苄乙胺具有抗心律失常作用之间是否存在一定的联系目前并不十分清楚。其增强心肌收缩力作用是直接作用或由儿茶酚胺释放介导所致也尚难肯定。
溴苄乙胺的药代动力学
溴苄溴苄乙胺静注后广泛分布于各组织中，半衰期约7.8h，不经肝代谢，几乎完全以原形自肾排泄。目前已很少用口服制剂。肌注给药也极少用。
溴苄乙胺的适应证
适用于治疗及预防心室颤动，也适用于对常规第一线抗心律失常药物无效的致命性室性心律失常，如频发室性期前收缩、短阵室性心动过速、心室扑动、心室颤动等的治疗。对心肌梗塞、锑中毒时出现的室性心律失常也有效。
溴苄乙胺的禁忌证
2.肾功能障碍、高热、主动脉狭窄、肺动脉高压及其它有心排出量减低的情况者慎用。
注意事项
1.溴苄乙胺仅用于短程治疗致命性室性心律失常，一般不作首选用药。
2.限定在ICU、CCU或具备对血压及心律失常进行持续监测的单位中使用。病人应取平卧位，当收缩压低于lOkPa（75mmHg）时，则应滴注多巴胺或去甲肾上腺上腺上腺素。使用儿茶酚胺类药物时也应密切观察血压，因溴苄乙胺可增强其缩血管效应。
3.肌注时每次不应超过5mL，避免伤及大神经，且注射部位要常更换。
4.在肾功能不全患者中使用溴苄乙胺时应减量。血透可以加速溴苄乙胺的清除。
5.在严重主动脉狭窄或肺高压病人中应尽量避免使用溴苄乙胺，必须使用而又出现低血压时应迅速予以血管加压药物。
溴苄乙胺的不良反应
3.偶见短阵高血压、室性早搏或原心律失常加重等，与溴苄乙胺早期促去甲肾上腺上腺上腺素释放作用有关。
溴苄乙胺的用法用量
1.无须稀释，按5mg/kg剂量直接静脉推注。疗效不佳时增至10mg/kg，必要时可重复用药。上述负荷量后，以葡萄糖液或生理盐水稀释溴苄乙胺按每分钟1mg～2mg速度缓慢维持静脉滴注或以5m/kg～10m/kg剂量稀释后快速滴注，滴注时间要求在8min以上，每6h 1次。
2.治疗其他室性心律失常：①静脉注射，首剂5m/kg～10mg/kg，稀释后快速滴注，在8min以上滴完。无效时1h～2h后重复1次，再按上述方法维持治疗。②肌肉注射，首剂5mg/～10mg/kg。无效时1h～2h后再肌注1次。维持治疗时每6h～8h 1次。肌肉注射时不必稀释溴苄乙胺。
溴苄乙胺与其它药物的相互作用
溴苄乙胺可增强洋地黄、肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素及多巴胺作用，增加毒性；与奎尼丁、普鲁卡因胺、钙离子有相互拮抗作用。
溴苄乙胺中毒
临床表现
1.不良反应时有胸闷、心慌、恶心、呕吐、腹部不适等反应；注射用药可有暂时血压升高反应，长期用药可产生腮腺肿胀及疼痛。
2.中毒表现可见顽固的恶心、呕吐、头晕、血压降低、心律失常及心衰。
治疗要点
及时停药，对症治疗。
