环丙羟酮吗啡
目录
环丙羟酮吗啡说明书
药品名称
环丙羟酮吗啡
英文名称
Naltrexone
环丙羟酮吗啡的别名
分类
剂型
50mg。
环丙羟酮吗啡的药理作用
环丙羟酮吗啡为类似纳洛酮的特异性类阿片拮抗剂。作用类似纳洛酮，对κ1受体的拮抗作用比纳洛酮强，还有解除乙醇成瘾的作用。
环丙羟酮吗啡的药代动力学
环丙羟酮吗啡口服后吸收迅速而完全，1h可达血药峰值，但广泛在肝内首过代谢，进入血循环中者仅5%。蛋白结合率为20%。稳态分布容积为16.1L/kg。总清除率每小时约为94L。主要代谢物6-β-纳曲醇（6-β-naltrexol）具有轻微的拮抗作用。原药和代谢物主要随尿排出。未见蓄积现象。
环丙羟酮吗啡的适应证
1.阻断对类阿片药物的依赖性。
2.辅助治疗乙醇依赖者。
环丙羟酮吗啡的禁忌证
1.对环丙羟酮吗啡过敏者、哺乳者禁用。
2.急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。
注意事项
1.肝功能不全者慎用。
2.肾功能不全者慎用。
环丙羟酮吗啡的不良反应
1.可见恶心、呕吐、厌食、肌肉关节痛、头痛、腹痛、乏力、失眠、抑郁、焦虑不安和皮疹。
4.偶见血小板减少性紫癜。
环丙羟酮吗啡的用法用量
1.必须在开始使用环丙羟酮吗啡之前接受脱瘾治疗7～10天。在尿检分析和纳洛酮激发试验呈阴性时才可给予环丙羟酮吗啡，因直接使用环丙羟酮吗啡会激发严重的戒断症状。开始口服25mg，观察1h，如未出现戒断症状，可再服25mg。次日起口服50mg，每天1次；或隔日口服100mg。必须连续服药至少6个月。
2.治疗乙醇成瘾：口服每天50mg，连用2周。
环丙羟酮吗啡与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
环丙羟酮吗啡为阿片类药物拮抗剂，能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合，对3种阿片受体均有阻断作用，显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用，环丙羟酮吗啡可阻止人体对吗啡的生理依赖性，与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的效应。对阿片类药物成瘾者，环丙羟酮吗啡可消除其戒断症状，其本身不产生任何依赖性或耐药性。临床研究表明，50mg的环丙羟酮吗啡可阻断静脉注射25mg海洛因的药理作用24h，如环丙羟酮吗啡剂量加倍，则可阻断48h。
