诺欣生

诺欣生说明书

药品名称

诺欣生

英文名称

Naltrexone

诺欣生的别名

盐酸纳屈酮；环丙羟酮吗啡；纳曲酮

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

剂型

50mg。

诺欣生的药理作用

诺欣生为类似纳洛酮的特异性类阿片拮抗剂。作用类似纳洛酮，对κ1受体的拮抗作用比纳洛酮强，还有解除乙醇成瘾的作用。

诺欣生的药代动力学

诺欣生口服后吸收迅速而完全，1h可达血药峰值，但广泛在肝内首过代谢，进入血循环中者仅5%。蛋白结合率为20%。稳态分布容积为16.1L/kg。总清除率每小时约为94L。主要代谢物6-β-纳曲醇（6-β-naltrexol）具有轻微的拮抗作用。原药和代谢物主要随尿排出。未见蓄积现象。

诺欣生的适应证

1.阻断对类阿片药物的依赖性。

2.辅助治疗乙醇依赖者。

诺欣生的禁忌证

1.对诺欣生过敏者、哺乳者禁用。

2.急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。

注意事项

1.肝功能不全者慎用。

2.肾功能不全者慎用。

3.有血小板减少史者或性功能减退者慎用。

诺欣生的不良反应

1.可见恶心、呕吐、厌食、肌肉关节痛、头痛、腹痛、乏力、失眠、抑郁、焦虑不安和皮疹。

2.还可能出现腹泻、便秘、头晕和性功能障碍。

3.还有些不良反应可能与戒断症状有关。

4.偶见血小板减少性紫癜。

5.高剂量可能引起肝细胞损伤。

诺欣生的用法用量

1.必须在开始使用诺欣生之前接受脱瘾治疗7～10天。在尿检分析和纳洛酮激发试验呈阴性时才可给予诺欣生，因直接使用诺欣生会激发严重的戒断症状。开始口服25mg，观察1h，如未出现戒断症状，可再服25mg。次日起口服50mg，每天1次；或隔日口服100mg。必须连续服药至少6个月。

2.治疗乙醇成瘾：口服每天50mg，连用2周。

诺欣生与其它药物的相互作用

（尚不明确）

专家点评

诺欣生为阿片类药物拮抗剂，能阻断外源性阿片类药物与阿片受体结合，对3种阿片受体均有阻断作用，显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用，诺欣生可阻止人体对吗啡的生理依赖性，与其他阿片类药物同用时很可能产生同样的效应。对阿片类药物成瘾者，诺欣生可消除其戒断症状，其本身不产生任何依赖性或耐药性。临床研究表明，50mg的诺欣生可阻断静脉注射25mg海洛因的药理作用24h，如诺欣生剂量加倍，则可阻断48h。

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