瑞思哌东
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瑞思哌东说明书
药品名称
瑞思哌东
英文名称
Risperidone
瑞思哌东的别名
利培酮；利司培酮；瑞思哌酮；维思通；利哌利酮；Risperdal
分类
剂型
片剂：1mg，2mg。
瑞思哌东的药理作用
瑞思哌东为苯并异噁唑衍生物，是一新型的抗精神病药物，具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用，而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
瑞思哌东的药代动力学
口服吸收迅速，不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内，瑞思哌东的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P450酶系统代谢，代谢产物为9-羟基瑞思哌东，与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时，经肾排出约70%，肾功能中度或重度损害时，瑞思哌东活性物质的排出减少60%～80%。约15%随粪便排出。瑞思哌东的消除相半衰期为3h左右。而9-羟基瑞思哌东的消除相半衰期为24h。动物体内的瑞思哌东与9-羟瑞思哌东可经乳汁分泌，其浓度与血浆浓度相当。
瑞思哌东的适应证
用于慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性恶化者。
瑞思哌东的禁忌证
1.对瑞思哌东过敏者；
3.迟发性运动障碍患者；
5.儿童和青少年；
6.哺乳期妇女。
注意事项
1.（1）Q-T间期延长；（2）低体温或高热；（3）乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者；（4）帕金森综合征患者；（5）有癫痫史者；（6）吞咽困难者；（7）心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常和脑血管病变）患者。（8）肝功能损害者及妊娠妇女。
2.药物对老人的影响：一般来讲，老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降，故应减少使用剂量。
3.瑞思哌东应从小剂量开始，注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。
4.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。应逐渐减量。
5.服用瑞思哌东不要开车或操纵有潜在危险性的机器。
6.药品应由专人监管，防止过量使用引起中毒。过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药中毒的急救处理。
瑞思哌东的不良反应
1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。
2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。
3.少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍，可发生直立性低血压和反射性心动过缓。
瑞思哌东的用法用量
首次剂量1mg，每天2次；老年人则每次0.5mg，每天2次。以后每天增加1mg，至第3天为3mg，每天2次。最大剂量不超过每天20mg。
瑞思哌东与其它药物的相互作用
1.瑞思哌东与利托那韦同时使用可能增加瑞思哌东的血清浓度，导致瑞思哌东中毒。
2.瑞思哌东与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁药、β-受体阻断药合用，可增加瑞思哌东的血药浓度。
3.瑞思哌东可增加某些降压药的疗效。
4.瑞思哌东与中枢神经系统抑制药合用，可增强其中枢抑制作用，导致过度嗜睡。
5.瑞思哌东会加重单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁药的不良反应。
6.与肝酶诱导剂合用，瑞思哌东的血药浓度会下降。
8.抗帕金森病药物可对抗瑞思哌东的某些不良反应。
9.瑞思哌东能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用。
12.锂剂与瑞思哌东合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。
14.瑞思哌东与曲马朵、佐替平联合用药可能会增强癫痫发作的危险性。
15.酒精与瑞思哌东同用时，会导致过度嗜睡。
专家点评
瑞思哌东是一新型的抗精神病药物，主要用于精神分裂症患者，而对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。但不良反应多，临床应用受到一定限制。
