甲环亚硝脲
概述
甲环亚硝脲为洛莫司汀的甲基衍生物，是一种抗肿瘤药，为淡黄色略带微红的结晶性粉末；对光敏感。本品很可能在进入体内后水解成为近似CCNU的环己基起作用。临床适应证与BCNU及CCNU相同，对恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌等有较好的疗效，与氟尿嘧啶合用时，对直肠癌、胃癌和肝癌均有疗效。中毒剂量为225mg/m2。主要损害骨髓、消化道及肝肾脏。
甲环亚硝脲药典标准
品名
中文名
甲环亚硝脲
汉语拼音
Simositing
英文名
Semustine
结构式
分子式与分子量
C10H18ClN3O2 247.72
来源（名称）、含量（效价）
本品为1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环己基）-1-亚硝基脲。按干燥品计算，含C10H18ClN3O2应为97.0%～103.0%。
性状
本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末；对光敏感。
本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇或环己烷中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为71～75℃。
鉴别
（1）取本品约10mg，加乙醇5ml，振摇使溶解，加1%磺胺稀盐酸溶液2ml，置水浴加热约10分钟，放冷，加碱性β-萘酚试液2ml，显橙黄色。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在232nm的波长处有最大吸收。
（3）取本品约10mg，加氢氧化钠试液5ml，置水浴加热5分钟，显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
氯化物
取本品0.25g，加水20ml，振摇，滤过，滤渣用水10ml洗涤，合并洗液与滤液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
有关物质
避光操作。取本品，加乙醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶HF254薄层板上，以三氯甲烷－环己烷（3：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。再置碘蒸气中，原点不得显黄色。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
避光操作。取本品，精密称定，加环己烷制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在232nm的波长处测定吸光度，按C10H18ClN3O2的吸收系数为254计算，即得。
类别
抗肿瘤药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
甲环亚硝脲说明书
甲环亚硝脲的别名
外文名
Semustine, Me-CCNU, NSC-95441
甲环亚硝脲的适应症
主要用于恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等，有较好的疗效。
甲环亚硝脲的用量用法
口服：单用为每平方米体表面积200～225mg，每6～3周给药1次，也可每平方米体表面积36mg，每周1次，6周为1疗程。合并其他药物时，可给每平方米体表面积75～150mg，6周给药1次，或每平方米体积30mg，每周1次，连给6周。
注意事项
2.消化道反应有恶心、呕吐等，一般在6周后出现，约持续1～2周。
4.本品作用与卡氮芥、环己亚硝料相似，但对肺癌、乳腺癌、恶性黑色素瘤优于ＢＣＮＵ及ＣＣＮＵ，而毒性又较低。
规格
胶囊剂：每胶囊10mg、50mg。
甲环亚硝脲中毒
甲环亚硝脲（司莫司汀、甲基- CCNU）为洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在进入体内后水解成为近似CCNU的环己基起作用。临床适应证与BCNU及CCNU相同，对恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌等有较好的疗效，与氟尿嘧啶合用时，对直肠癌、胃癌和肝癌均有疗效。口服以肝肾、胃肠、肺中分布浓度较高，6h氯乙基部分达到最高峰，服药30min后在脑脊液中可测到的放射性约为血浆浓度的15%～30%，约47%的标记物在24h中可从尿中回收，由呼气中排出的不足10%。口服每次100～200mg/m2，每6～8周1次。大鼠腹腔注射LD50为45mg/kg，小鼠腹腔注射LD50为30.9mg/kg。中毒剂量为225mg/m2。主要损害骨髓、消化道及肝肾脏。
临床表现
1.对骨髓、消化道及肝肾有毒性（与BCNU、CCNU一样）。
2.口服最早45min后出现恶心、呕吐，迟者6h出现，症状在次日可消失。
3.在服药后4周左右出现血小板减少，在5～6周出现白细胞减少，持续6～10d。其他如口腔炎、脱发、肝功损伤均是轻度。
治疗
甲环亚硝脲中毒的治疗要点为：
1.予止呕剂，或睡前服药可减轻消化道反应。
2.对症支持。
