盐酸乐卡地平
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盐酸乐卡地平说明书
药品名称
盐酸乐卡地平
英文名称
Lercanidipine
盐酸乐卡地平的别名
乐卡地平；再宁平；Masnidipine；Lerdip；Zanidip
分类
剂型
10mg/片。
盐酸乐卡地平的药理作用
盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2＋内流，扩张外周血管而降低血压。盐酸乐卡地平有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长。盐酸乐卡地平在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。同时，盐酸乐卡地平还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。盐酸乐卡地平亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长，动物实验表明，盐酸乐卡地平对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。
盐酸乐卡地平的药代动力学
盐酸乐卡地平口服吸收迅速，食物可增加盐酸乐卡地平的吸收，吸收后广泛分布于组织与器官中，血浆蛋白结合率约98%。一般在服药后1.5～3h达血药浓度峰值。盐酸乐卡地平主要由CYP3A4代谢，具有广泛首关效应，在肝内代谢转化为非活性产物，其中50%由粪便排出，44%由尿排出。药物呈双相消除，盐酸乐卡地平血浆半衰期为2.8～3.7h。因与脂质膜结合紧密，其治疗作用可维持24h。
盐酸乐卡地平的适应证
临床用于治疗轻、中度原发性高血压。
盐酸乐卡地平的禁忌证
1.对二氢吡啶类药物过敏的患者禁用。
2.严重肝、肾功能不全患者禁用。
3.不稳定性心绞痛患者、左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、一个月内发生过心肌梗死的患者禁用。
5.18岁以下的患者禁用。
注意事项
1.盐酸乐卡地平慎与如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀、苯妥英、卡马西平、利福平、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用。
2.盐酸乐卡地平也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。
3.服用盐酸乐卡地平时应戒酒。
盐酸乐卡地平的不良反应
常见不良反应是头痛、面红、无力、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此停药，对9 605例患者临床观察表明，盐酸乐卡地平耐受性良好，其中7 469例轻中度高血压患者疗程3个月，不良反应发生率7.6%，最常见的是头痛（2.7%）和踝关节水肿（2.1%），盐酸乐卡地平不良反应多属于轻中度，且与血管扩张作用相关。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛；极偶然可能出现低血压。
盐酸乐卡地平的用法用量
口服每天1次，每次10mg，于饭前15min服用，必要时2周以后增至20mg。轻至中度肝肾疾病患者、正在进行透析治疗患者、患有其他心脏病或需安置起搏器者应适当地调整剂量。老年患者一般不需要调整剂量，但在治疗初期应特别小心。
盐酸乐卡地平与其它药物的相互作用
1.盐酸乐卡地平与β-肾上腺受体阻滞剂合用，可引起低血压和（或）心动过缓。
2.盐酸乐卡地平与胺碘酮合用可引起房室传导阻滞、窦性心动过缓和（或）增加心脏毒性。
3.盐酸乐卡地平与表柔比星有协同作用，合用可增加心脏毒性，可能引起充血性心力衰竭。
专家点评
随机双盲对照研究表明，轻、中度高血压患者每天给予10或20mg，能够有效地降低血压（舒张压降至不大于12.0kPa或较基线降低1.3kPa），10mg时为50%～66%，20mg时为86%。若剂量增加至每天20或40mg，也可用于严重高血压以及对β受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂疗效不佳的患者。此外对2型糖尿病合并高血合并高血压亦有效，且对血糖无影响。
