盐酸巴氨西林
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简介
巴氨西林是一种半合成的氨基青霉素,是由瑞典的Astra Lakemedel实验室在氨苄西林的基础上研制合成出来的新型前体药物,它是氨苄西林的1-乙氧基碳酰羟乙酯。它可经胃肠道完全吸收,常用其盐酸盐作口服制剂。盐酸巴氨西林作为一种前体药物本身没有抗菌活性,但它口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中而发挥抗菌作用(主要是通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。巴氨西林抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似,以下革兰阳性菌的绝大多数菌株对本品敏感:α-及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌;巴氨西林对各种革兰阴性菌的抗菌活性也较高,包括流感嗜血杆菌、卡他布朗汉菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌株等。本品对产青霉素酶的细菌、假单胞菌株及克雷伯杆菌的大多数菌株无抗菌活性。
适应症
盐酸巴氨西林临床上适用于治疗对氨苄西林敏感的革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染,如呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染。
注意事项
1.巴氨西林与其它青霉素类药有交叉过敏,与头孢菌素类药有部份交叉过敏。
2.对巴氨西林过敏者、传染性单核细胞增多症者或对其它青霉素类药过敏者禁用。
3.慎用与以下情况
(1) 对头孢菌素类药过敏者慎用。
(3) 有过敏性疾病史者慎用。
(4) 严重肝、肾功能障碍者慎用。
4.亚硫酸盐氧化酶缺乏试验:经常服用盐酸巴氨西林者的尿标本中会含有氨苄西林,造成亚硫酸盐氧化酶缺乏试验呈假阳性。
5. 尿糖试验:盐酸巴氨西林可引起Clinitest读数的假性升高或降低。因此,对于使用Clinitest这种定量测尿糖方法所服用青霉素的病人,应该使用定性的方法,如葡萄糖氧化酶试验去复核结果。
6. 少数患者使用本品后可出现嗜酸粒细胞增多,白细胞、血小板减少等。
7. 长期用药时应常规监测肝、肾功能和血液系统。
不良反应
盐酸巴氨西林引起的不良反应与氨苄西林的相似。常见的不良反应有腹泻和皮疹(皮疹发生率较其它青霉素为高,可达10%或更多,有时也发生药热)。其它不良反应包括有过敏反应和伪膜性结肠炎。与氨苄西林相比,接受巴氨西林病人胃肠道疾病的总发生率显著较低。
1.血液系统 在用盐酸巴氨西林治疗时,少数患者可发生贫血,血小板减少,血小板减少性紫癜,嗜酸粒细胞增多,白细胞减少。
3.胃肠道的影响 盐酸巴氨西林最常见的胃肠道不良反应是腹泻和上腹不适。其它的胃肠道反应包括口腔炎、恶心、呕吐、舌炎、黑毛舌小肠结肠炎等。偶见伪膜性结肠炎。
6.皮肤 偶可致皮疹、寻常性天疱疮、中毒性上皮坏死、药疹等。
药物相互作用
1. 氨基糖苷类:据报道,盐酸巴氨西林和氨基糖苷类药物联用治疗时,氨基糖苷类在体内和体外都会失活,致氨基糖苷类的药效降低。
2. 氯霉素:盐酸巴氨西林与氯霉素联合用药治疗时,将抑制巴氨西林的杀菌活性。
3. 氯喹:在与氯喹联用时,盐酸巴氨西林的生物利用度将降低。其可能的原因是由氯喹引起胃排空减慢,以及肠动力增加所致。
4. 避孕药:有报道盐酸巴氨西林与口服避孕药联用,可导致避孕药失去作用。
5. 伤寒活疫苗:巴氨西林可降低机体对伤寒活疫苗的免疫应答。
6.盐酸巴氨西林与双硫仑合用,理论上易使患者产生双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。
7.盐酸巴氨西林与食物同服时,盐酸巴氨西林吸收率、曲线下面积、峰值血药浓度都会显著降低,其生物利用度也会显著降低。
给药说明
1. 本品宜空腹服用,以免降低药效。
2. 使用本品期间,如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性结肠炎,此时必须停药。一旦确诊后应采用相应的抗生素治疗。
3. 盐酸巴氨西林用药过量的治疗为对症和支持治疗,血液透析有助于清除血液中的巴氨西林。
用法与用量
1.成人
口服给药: 一般感染,每次mg,每日2次;严重感染,每次mg,每日2次。
2.儿童
口服给药:一般感染,25-50mg/(kg.d),分2次服用;严重感染,可酌情增加剂量。
【规格】
盐酸巴氨西林片 400mg
贮法: 密闭贮存。