盐酸纳洛酮

【药物名称】盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride

【药物别名】苏诺

【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐

【制剂规格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品为无色的澄明液体

【药 动 学】口服可吸收，但首过效应大。静注2min内显效，能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min～90min，肝内代谢。本品静注和气管内给药1～3分钟，肌注或皮下注射5～10分钟产生效果，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，作用持续45～90分钟，人血浆半衰期为90分钟，口服吸收效果差。

【适 应 症】麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。

【不良反应】有血压上升、心率加快、胸闷、震颤、恶心、呕吐等。

【用法用量】皮下、肌内或静脉注射，阿片类药物过量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要时2～3min可重复1次；阿片类药物所致的术后呼吸抑制，每次按体重1.3(g～3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断，肌注0.4mg/次，20～30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒，肌内或静脉注射0.8mg～1.2mg，1h后重复给药0.4mg～0.8mg。　　

注意事项

妊娠B类。对阿片类药物依赖者，可迅速激发严重的戒断症状，应注意病人的用药史。本品无依赖性，心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。

曾用名
英文名	NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名	YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
药品类别	解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状	本品为无色澄明液体。
药理毒理	本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
药代动力学	本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
适应症	本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量	常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg .h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
不良反应	本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
禁忌症
注意事项	1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药	尚不明确。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用	尚不明确。
药物过量
贮藏	密闭，在凉暗处保存。
包装
有效期

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