磷苯妥英
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磷苯妥英说明书
药品名称
磷苯妥英
英文名称
Fosphenytoin
磷苯妥英的别名
磷苯妥英钠；FosphenytoinDisodium；Cerebyx
分类
剂型
150mg/2ml（相当于100mg苯妥英钠）和750mg/10ml（相当于500mg苯妥英钠）瓶装。
磷苯妥英的药理作用
磷苯妥英是苯妥英的水溶性前药。经非肠道给药后，转化为抗惊厥药苯妥英钠。因此磷苯妥英的抗惊厥作用仍为苯妥英钠。静注治疗剂量的磷苯妥英可阻碍最大电休克发作的强直阶段，并能抑制点燃发作及癫痫发作。认为苯妥英抗惊厥作用的分子机制包括调节神经元电压依赖性钠通道和钙通道，抑制钙离子在神经元膜间的流动，提高神经元和神经胶质细胞钠钾ATP酶活性。
磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟，Cmax为6.98µg/ml，磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子，单剂1200mg输注（150mg/min）的分布为0.13L/kg（在较低剂量或缓慢输注时稍低）。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布于（血管）腔隙和相关组织。磷苯妥英同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白（白蛋白）广泛结合，置换苯妥英，增加后者的游离部分。尿中可以检出磷苯妥英和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-（间-羟基苯基）-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。
磷苯妥英的适应证
用于预防和治疗癫痫的发作。
注意事项
磷苯妥英不适合失神经发作。磷苯妥英静注速率不得超过150mg PE/min，否则会引起心血管不良反应。高血压及严重心功能不全患者慎用。
磷苯妥英的不良反应
最常见的不良反应是眼震、头晕、瘙痒、感觉异常、头痛。嗜睡及共济失调。严重的不良反应是静脉注射磷苯妥英或苯妥英引起的心血管副作用和（或）中枢神经抑制。静脉注射速度较快时会引起高血压。
磷苯妥英的用法用量
苯妥英钠等量单位）/ml。 静注或肌注，磷苯妥英负荷剂量为15mg PE/kg，日常维持剂量为每天4～5mg PE/kg，推荐的静注速率为50～100mg PE/min。
专家点评
在住院神经外科患者中进行开放性多中心评价肌内注射磷苯妥英的安全性和耐受性研究。118例患者接受肌内注射磷苯妥英初始剂量480～1500mg（7.9～21.6mg/kg），维持剂量130～1250mg（1.7～17.2mg/kg），治疗14天。结果在给药后30分钟内达到苯妥英治疗血清浓度，4小时内完全吸收并转化为苯妥英。该期间仅5%病人发作，最常见为眼球震颤和嗜睡（由转化后的苯妥英引起）。肌内注射磷苯妥英注射部位临床耐受性极好，仅3%轻微刺激。
