立克糖
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概述
立克糖为双胍类口服降糖药。其的显著特点是不刺激胰岛素分泌，并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外，还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病，尤其为肥胖型者。
立克糖说明书
药品名称
立克糖
英文名称
Metformin
立克糖的别名
迪化糖锭；甲福明；格华止；二甲双胍；降糖片；美迪康；甲福生；新降糖片 ；盐酸立克糖；美福明；Diabex；Mellitin；Obin
分类
剂型
片剂：每片250mg，500mg。
立克糖的药理作用
立克糖属双胍类降血糖药，作用机制与磺脲类不同。其不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但能帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，故对胰岛素依赖型患者也可以与胰岛素合用。立克糖可促进组织中糖的无氧酵解，增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制肝内糖异生，降低肝糖的输出，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收，提高或改善外周细胞对胰岛素敏感性，促进胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用。立克糖还能抑制餐后高胰岛素症。具有轻度降低血胆固醇和其他脂质，增加纤维溶解蛋白活性，降低血小板凝集，降低血管的通透性，对抗动脉粥样硬化的作用。口服立克糖治疗并不增加体重。
立克糖的药代动力学
口服后主要从小肠吸收，集中于肝脏的量为苯乙双胍的1/10，生物利用度为50%～60%，每次口服0.5～1.0g后，血浆药物浓度达峰时间为2h，血浆药物浓度峰值为2μg/ml。在胃肠道壁高浓度蓄积为血浆药物浓度的10～100倍，在肾脏、肝脏和涎腺的浓度比血浆中高2倍，与血浆蛋白结合不到2%，血浆半衰期为0.9～2.6h。在尿液中基本上以原形药物排出，清除快，在12h内清除90%。
立克糖的适应证
用于成年型糖尿病（尤其肥胖者）无酮尿患者，经严格限制饮食后体重无法减轻，血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。对磺脲类药物治疗失败者，可与立克糖合并使用。对胰岛素疗效不显著的肥胖症者，立克糖可作辅助治疗。
立克糖的禁忌证
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.嗜酒者、肝肾肺功能不全者、心力衰竭、任何有全身缺氧者禁用。
3.伴有酮症酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。
注意事项
2.不宜用于糖尿病酸中毒或乳酸性酸中毒患者。
立克糖的不良反应
由于双胍类药增强糖的无氧酵解，抑制肝糖原生成，少数患者可出现酮尿或乳酸性血症应该警惕，但立克糖作用弱，不良反应仅为其他双胍类药物的1/50，且清除迅速，肝脏中无聚积，故很少诱发乳酸酸中毒，有时血乳酸有轻度增加，常见的不良反应有食欲不佳、厌食、呕吐、口苦、金属味、恶心、腹泻等消化道症状，减量或停药后即消失。偶尔产生过敏性皮疹。
立克糖的用法用量
口服初始剂量每次0.25～1g，每天2次，进餐中服用，每周后如血糖控制不良，加至每次0.25～1g，每天3次，以后根据病情调整剂量，每天总量不宜超过30g。
立克糖与其它药物的相互作用
西咪替西咪替丁能减少立克糖的肾脏排出，提高立克糖的血药浓度。琼脂类可减少立克糖吸收。与氯磺丙脲合用有协同作用。立克糖可降低12 维生素B12或叶酸的吸收，导致体内上述物质缺乏。
专家点评
国外报道，一项多中心研究发现立克糖有助于控制血糖水平而避免磺酰脲类的许多不良反应，如低血糖、体重增加等。对2型糖尿病患者632例，分3组治疗。第1组单用立克糖，每天2.5g，第2组单用格列本脲，每天20mg，第3组两药合用连续29周。研究表明，第2组与第1组疗效类似。口服葡萄糖耐药试验后，第1组及第2组平均血糖浓度无变化，而第3组下降61mg/dl。病人总胆固醇浓度第1组降低4mg/dl，第3组降低10mg/dl；LDL胆固醇分别降低6mg/dl及8mg/dl;三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。立克糖HDL胆固醇略有增加。另一项临床对照试验比较了2520例2型糖尿病患者单以控制饮食和控制饮食加用氯磺丙脲、格列本脲或立克糖的效果，结果发现这三种药物等效，均比单独控制饮食的疗法为好。但服用其他药物的肥胖患者可见体重增加，而使用立克糖者的体重却未见增加。上海第二人民医院对28例使用磺酰脲类药物无效的2型糖尿病患者加用立克糖，初始剂量为每天0.25～0.5g，以后根据血糖和尿糖浓度调整剂量，最大剂量为每天1.5g，连续3个月。结果联合立克糖治疗后疗效满意，空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白、24h尿糖水平均明显下降，空腹血糖由平均（11.4±3.6）mmol/L降至（8.2±2.4）mmol/L；餐后2h血糖由平均（14.4±4.8）mmol/L降至（9.9±4.3）mmol/L（P<0.01），对空腹及餐后2h血糖控制的有效率为89%，体重与治疗前相比，均下降1.4%。具有较好的降糖效果，能控制餐后血糖，与其他类降糖药物联合应用也可获得很好疗效。但此药不良反应多见，部分患者不能长期服用。
甲福明中毒
甲福明（立克糖、降糖片、美迪康、美福明、二甲双胍）为双胍类口服降糖药。本品的显著特点是不刺激胰岛素分泌，并有一定的抑制对糖类食物的消化吸收作用。除降血糖作用外，还有一定的减肥作用。主要用于2型糖尿病，尤其为肥胖型者。口服后吸收50%，不与血浆蛋白结合，半衰期为1.7～4.5h，12h内被清除掉90%，降糖作用持续8h。起始量0.5g，3/d，根据血糖、尿糖调整给药剂量。
临床表现
1.-般不良反应有恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
2.大剂量服用时可引起腹泻，可有胃肠道反应，厌食、恶心、呕吐、口中金属味、体重下降，以及因组织中无氧酵解增加，可产生大量乳酸，引起严重的乳酸性酸中毒。
3.治疗中有发生低血糖反应的可能。
诊断
甲福明中毒的诊断要点为：
有甲福明应用史，出现上述表现。
治疗
甲福明中毒的治疗要点为：
1.出现一般的消化道症状不经处理，多于服药后l～2周减轻或消失。
2.适时调整剂量，避免发生低血糖反应、昏迷或酸中毒。
3.出现低血糖、昏迷、酸中毒时，予以相应治疗。
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