米贝拉地尔
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米贝拉地尔说明书
药品名称
米贝拉地尔
英文名称
Mibefradil
米贝拉地尔的别名
咪拉地尔;Posicor
分类
剂型
50mg/片。
米贝拉地尔的药理作用
米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。
米贝拉地尔的药代动力学
米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。
米贝拉地尔的适应证
1.对轻、中度高血压治疗有一定效果。在与控释地尔硫卓、氨氯地平、缓释硝苯地平对比试验中,米贝拉地尔显示了更强的抗高血压作用和更轻微的不良反应。
2.心绞痛:对慢性稳定型心绞痛可减少心绞痛发作次数,提高运动耐量,减慢心率,减少硝酸甘油用量,并能改善心肌缺血心电图,这些方面均比氨氯地平显著,与缓释地尔硫卓的效果相似。
注意事项
米贝拉地尔与其他降压药合用时,应注意血压不宜降得过低。如心率较慢时,不宜与β受体阻滞药合用。尽量不用大剂量口服,以免发生较多的不良反应。
米贝拉地尔的不良反应
米贝拉地尔耐受性良好,不良反应轻微,一般反应为头晕、疲倦、轻度头痛、下肢水肿,但比其他钙拮抗剂的不良反应发生率要低。当剂量大于100mg时,有较明显的不良反应出现。
米贝拉地尔的用法用量
开始用量为口服每日50mg,以后可增至每日100mg,每日1次。
米贝拉地尔与其它药物的相互作用
米贝拉地尔与血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞药合用,有加强降压作用。与硝酸酯类药合用,可加强抗心绞痛作用。
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