胍氨基戊酸
概述
胍氨基戊酸（arginine；Arg）的化学名称为2-氨基-5-胍基戊酸，它是一种脂肪族碱性含有胍基的极性α-氨基酸。胍氨基戊酸是人体的条件必需氨基酸和生糖氨基酸。
胍氨基戊酸是构成蛋白质的基本单位，是组成人体蛋白质的21种氨基酸之一，氨基酸除了脯氨基酸为亚氨基酸外，其他氨基酸均为α氨基酸。组成蛋白质分子的氨基酸都是L-氨基酸，但近年内证实了它们可以异构为D-氨基酸，具体机制还未研究。根据R基团的不同，氨基酸可分为3大类：含有二羧基一氨基的氨基酸为酸性氨基酸，如天门冬氨酸和谷氨酸；含有二羧基一羧基的氨基酸为碱性氨基酸，如赖氨酸、胍氨基戊酸和组氨酸；含有一羧基一羧基的氨基酸为中性氨基酸，如甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苏氨酸和丝氨酸等。由于它们在同一pH环境中，各类氨基酸的带电状态不同，即它们具有不同的等电点（PI），这是电泳法和色谱法分离氨基酸的原理。氨基酸种类繁多，理化性质相似，并同时存在于各种生物样品中，因此检测各个氨基酸时必须先将它们分别检测。20世纪40年代出现的离子交换树脂色谱分离法由Moore和Stein发明。20世纪50年代未他们又设计了自动装置，但分析一个样品需一周。20世纪60年代的仪器将分析时间缩短为一天。20世纪70年代再缩短为几小时和一小时左右。同时样品量也从mmol减少到nmol，使灵敏度提高千、万倍，并采用了自动化分析仪，使得各种生理体液，如血浆、血清、尿液、脑脊液、羊水、房水、精液、乃至细胞内液（如红细胞、白细胞和肌肉）的用量只需数十至数百微升，在2～4h内，即可得出胍氨基戊酸的含量。
胍氨基戊酸的别名
胍氨基戊酸的医学检查
检查名称
胍氨基戊酸
分类
胍氨基戊酸的测定原理
同氨基酸自动分析仪测定。
试剂
同氨基酸自动分析仪测定。
操作方法
同氨基酸自动分析仪测定。
正常值
21～138μmol/L。
化验结果临床意义
升高：遗传性和获得性高胍氨基戊酸血症。
附注
（1）正常人血浆氨基酸浓度呈昼夜性波动，以早晨8～10时为高峰，午夜为低谷。抽血测定时，要避免食物消化吸收后的影响，应在清晨空腹采血为好。
胍氨基戊酸药典标准
品名
中文名
胍氨基戊酸
汉语拼音
Jing'ansuan
英文名
Arginine
结构式
分子式与分子量
C6H14N4O2174.20
来源（名称）、含量（效价）
本品为L-2-氨基-5-胍基戊酸。按干燥品计算，含C6H14N4O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末，几乎无臭，有特殊味。
比旋度
取本品，精密称定，加6mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含80mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+26.9°至+27.9°。
鉴别
（1）取本品与胍氨基戊酸对照品各适量，分别加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的色谱条件试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1075图）一致。
检查
碱度
取本品2.5g，加水25ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为10.5～12.0。
溶液的透光率
取本品1.0g，加水10ml溶解后，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定透光率，不得低于98.0%。
氯化物
取本品0.30g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
铵盐
取本品0.10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ K），与标准氯化铵溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.02%）。
蛋白质
取本品1g，加水10ml溶解后，加20%三氯醋酸溶液5滴，不得生成沉淀。
其他氨基酸
取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置250ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取胍氨基戊酸对照品与盐酸赖氨酸对照品各适量，置同一量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中分别约含胍氨基戊酸10mg和盐酸赖氨酸0.4mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丙醇－浓氨溶液（6：3）为展开剂，展开约20cm后，晾干，在90℃干燥约10分钟，放冷，喷以1%茚三酮的正丙醇溶液，在90℃加热至斑点出现，立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点，不得超过1个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.4%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
铁盐
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.001%）。
重金属
取本品1.0g，加水23ml与醋酸盐缓冲液（pH3.5） 2ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品2.0g，加水23ml溶解后，加盐酸5ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法），应符合规定（0.0001%）。
细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1g胍氨基戊酸中含内毒素的量应小于10EU（供注射用）。
含量测定
取本品约80mg，精密称定，加无水甲酸3ml使溶解后，加冰醋酸50ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于8.710mg的C6H14N4O2。
类别
贮藏
密封保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本
胍氨基戊酸说明书
药品名称
胍氨基戊酸
英文名称
Arginine
胍氨基戊酸的别名
L-胍氨基戊酸；阿及宁；蛋白氨基酸；精氨酸；左旋胍氨基戊酸；Argininum；L-Arginine；L-Argininum
分类
剂型
5g（20ml）。
胍氨基戊酸的药理作用
胍氨基戊酸为氨基酸类药物，也是婴幼儿生长必需的氨基酸，常用其盐酸盐。胍氨基戊酸能参与体内鸟氨酸循环，促进尿素生成而降低血氨，对外科烧伤、肝功能不全所致的高氨血症及肝性脑病患者有效。同时，胍氨基戊酸是精子蛋白的主要成分，口服能增加精子的数量和活动力，因而用于男性不育症。此外，静脉注射精氨酸能刺激垂体释放生长激素，因而可用于辅助测定垂体功能。
胍氨基戊酸的药代动力学
胍氨基戊酸口服经肠道吸收较好，绝对生物利用度约为70%。静脉给药后22～30min、口服给药后90min达血药峰值浓度，单次静脉给药作用可持续约1h。胍氨基戊酸在肝脏代谢，经肾小球滤过后几乎被肾小管完全重吸收，其清除半衰期为1.2～2h。
胍氨基戊酸的适应证
1.用于肝性脑病，适用于忌钠患者。也适用于其他原因引起的血氨过高所致的精神症状。
2.用于代谢性碱中毒。
3.口服用于精液分泌不足和精子缺乏引起的男性不育症。
4.用于辅助测定垂体功能。
胍氨基戊酸的禁忌证
1.对胍氨基戊酸过敏者。
2.肾功能不全者。
3.酸中毒。
4.暴发型肝功能衰竭者体内缺乏胍氨基戊酸酶不宜使用。
注意事项
1.糖尿病患者。
胍氨基戊酸的不良反应
1.胍氨基戊酸盐酸盐（10%溶液）内氯离子含量为47.5 mEq/100ml，可引起高氯性酸血症，肾功能减退者或大剂量使用时更易发生酸中毒。
2.少数患者可出现过敏反应。
胍氨基戊酸的用法用量
1.用于肝性脑病时，每次15～20g，以5%葡萄糖注射剂500～1000ml稀释后缓慢滴注（4h以上滴完）。
2.静脉注射：用以辅助诊断垂体功能。
胍氨基戊酸与其它药物的相互作用
2.胍氨基戊酸可使细胞内钾转移至细胞外，而螺内酯可减少肾脏的钾排泄，两者联用时可引起高钾血症，特别是合并严重肝脏疾病的患者，可能会出现严重并可能致命的高钾血症。根据此作用机制推测，这一相互作用也可能会见于其他保钾利尿药（如氨苯蝶啶）。
3.由于雌激素可诱导生长激素升高，故使用雌激素补充治疗或含雌激素的口服避孕药的患者应用胍氨基戊酸进行垂体功能测定时，可出现生长激素水平假性升高，从而干扰对垂体功能的判断。
专家点评
精氨胍氨基戊酸是肝脏鸟氨循环合成尿素过程中的中间产物，它并不结合氨，故清除氨的机制是间接的。但在肝性脑病碱中毒时，可同时帮助纠正碱中毒。临床很多人认为疗效不确切或无效，但临床针对病情适当应用也有一定辅助效果。
