Arg

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概述

Arg(arginine;精氨酸)的化学名称为2-氨基-5-胍基戊酸,它是一种脂肪族碱性含有胍基的极性α-氨基酸。Arg是人体条件必需氨基酸生糖氨基酸

Arg是构成蛋白质基本单位,是组成人体蛋白质的21种氨基酸之一,氨基酸除了脯氨基酸为亚氨基酸外,其他氨基酸均为α氨基酸。组成蛋白质分子的氨基酸都是L-氨基酸,但近年内证实了它们可以异构为D-氨基酸,具体机制还未研究。根据R基团的不同,氨基酸可分为3大类:含有二羧基一氨基的氨基酸为酸性氨基酸,如天门冬氨酸谷氨酸;含有二羧基一羧基的氨基酸为碱性氨基酸,如赖氨酸、Arg和组氨酸;含有一羧基一羧基的氨基酸为中性氨基酸,如甘氨酸丙氨酸亮氨酸异亮氨酸酪氨酸苏氨酸丝氨酸等。由于它们在同一pH环境中,各类氨基酸的带电状态不同,即它们具有不同的等电点(PI),这是电泳法色谱法分离氨基酸的原理。氨基酸种类繁多,理化性质相似,并同时存在于各种生物样品中,因此检测各个氨基酸时必须先将它们分别检测。20世纪40年代出现的离子交换树脂色谱分离法由Moore和Stein发明。20世纪50年代未他们又设计了自动装置,但分析一个样品一周。20世纪60年代的仪器将分析时间缩短为一天。20世纪70年代再缩短为几小时和一小时左右。同时样品量也从mmol减少到nmol,使灵敏度提高千、万倍,并采用了自动化分析仪,使得各种生理体液,如血浆血清尿液脑脊液羊水房水精液、乃至细胞内液(如红细胞白细胞肌肉)的用量只需数十至数百微升,在2~4h内,即可得出Arg的含量。

Arg的别名

阿及宁盐酸Arg

Arg的医学检查

检查名称

Arg

分类

血液生化检查 > 氨基酸、氮化物、有机酸测定

Arg的测定原理

同氨基酸自动分析仪测定。

试剂

同氨基酸自动分析仪测定。

操作方法

同氨基酸自动分析仪测定。

正常值

21~138μmol/L。

化验结果临床意义

升高:遗传性和获得性高Arg血症。

附注

(1)正常人血浆氨基酸浓度呈昼夜性波动,以早晨8~10时为高峰,午夜为低谷。抽血测定时,要避免食物消化吸收后的影响,应在清晨空腹采血为好。

(2)若标本溶血不宜采用,否则可导致测定结果假性升高。

Arg药典标准

品名

中文名

Arg

汉语拼音

Jing'ansuan

英文名

精氨酸inine

结构式

分子式与分子量

C6H14N4O2174.20

来源(名称)、含量(效价)

本品为L-2-氨基-5-胍基戊酸。按干燥品计算,含C6H14N4O2不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末,几乎无臭,有特殊味。

本品在水中易溶,在乙醇中几乎不溶;在稀盐酸中易溶。

比旋度

取本品,精密称定,加6mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含80mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+26.9°至+27.9°。

鉴别

(1)取本品与Arg对照品各适量,分别加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的色谱条件试验,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1075图)一致。

检查

碱度

取本品2.5g,加水25ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为10.5~12.0。

溶液的透光率

取本品1.0g,加水10ml溶解后,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%。

氯化物

取本品0.30g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

硫酸盐

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

铵盐

取本品0.10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ K),与标准氯化铵溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。

蛋白质

取本品1g,加水10ml溶解后,加20%三氯醋酸溶液5滴,不得生成沉淀。

其他氨基酸

取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置250ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取Arg对照品与盐酸赖氨酸对照品各适量,置同一量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中分别约含Arg10mg和盐酸赖氨酸0.4mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丙醇-浓氨溶液(6:3)为展开剂,展开约20cm后,晾干,在90℃干燥约10分钟,放冷,喷以1%茚三酮的正丙醇溶液,在90℃加热至斑点出现,立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点,系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点,不得超过1个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.4%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

铁盐

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ G),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。

重金属

取本品1.0g,加水23ml与醋酸盐缓冲液(pH3.5) 2ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品2.0g,加水23ml溶解后,加盐酸5ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法),应符合规定(0.0001%)。

细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1gArg中含内毒素的量应小于10EU(供注射用)。

含量测定

取本品约80mg,精密称定,加无水甲酸3ml使溶解后,加冰醋酸50ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于8.710mg的C6H14N4O2。

类别

药用辅料,助溶剂

贮藏

密封保存

版本

中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本

Arg说明书

药品名称

Arg

英文名称

精氨酸inine

Arg的别名

L-Arg;阿及宁;蛋白氨基酸胍氨基戊酸左旋Arg;精氨酸ininum;L-精氨酸inine;L-精氨酸ininum

分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

剂型

5g(20ml)。

Arg的药理作用

Arg为氨基酸类药物,也是婴幼儿生长必需的氨基酸,常用其盐酸盐。Arg能参与体内鸟氨酸循环,促进尿素生成而降低血氨,对外科烧伤、肝功能不全所致的高氨血症及肝性脑病患者有效。同时,Arg是精子蛋白的主要成分,口服能增加精子的数量和活动力,因而用于男性不育症。此外,静脉射精氨酸能刺激垂体释放生长激素,因而可用于辅助测定垂体功能。

Arg的药代动力学

Arg口服经肠道吸收较好,绝对生物利用度约为70%。静脉给药后22~30min、口服给药后90min达血药峰值浓度,单次静脉给药作用可持续约1h。Arg在肝脏代谢,经肾小球滤过后几乎被肾小管完全重吸收,其清除半衰期为1.2~2h。

Arg的适应证

1.用于肝性脑病,适用于忌钠患者。也适用于其他原因引起的血氨过高所致的精神症状

2.用于代谢性碱中毒

3.口服用于精液分泌不足和精子缺乏引起的男性不育症。

4.用于辅助测定垂体功能。

Arg的禁忌证

1.对Arg过敏者。

2.肾功能不全者。

3.酸中毒

4.暴发型肝功能衰竭者体内缺乏Arg酶不宜使用。

注意事项

1.糖尿病患者。

2.如发生过敏反应可给予抗组胺药肾上腺素

Arg的不良反应

1.Arg盐酸盐(10%溶液)内氯离子含量为47.5 mEq/100ml,可引起高氯性酸血症,肾功能减退者或大剂量使用时更易发生酸中毒。

2.少数患者可出现过敏反应。

3.静脉滴注过快可引起流涎、面部潮红及呕吐等。

Arg的用法用量

1.用于肝性脑病时,每次15~20g,以5%葡萄糖注射剂500~1000ml稀释后缓慢滴注(4h以上滴完)。

2.静脉注射:用以辅助诊断垂体功能。

Arg与其它药物的相互作用

1.Arg与谷氨酸钠谷氨酸钾合用,可增加疗效。

2.Arg可使细胞内钾转移至细胞外,而螺内酯可减少肾脏的钾排泄,两者联用时可引起高钾血症,特别是合并严重肝脏疾病的患者,可能会出现严重并可能致命的高钾血症。根据此作用机制推测,这一相互作用也可能会见于其他保钾利尿药(如氨苯蝶啶)。

3.由于雌激素可诱导生长激素升高,故使用雌激素补充治疗或含雌激素的口服避孕药的患者应用Arg进行垂体功能测定时,可出现生长激素水平假性升高,从而干扰对垂体功能的判断

专家点评

精氨Arg是肝脏鸟氨循环合成尿素过程中的中间产物,它并不结合氨,故清除氨的机制是间接的。但在肝性脑病碱中毒时,可同时帮助纠正碱中毒。临床很多人认为疗效不确切或无效,但临床针对病情适当应用也有一定辅助效果。

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