西索霉素
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西索霉素说明书
药品名称
西索霉素
英文名称
Sisomicin
西索霉素的别名
西梭米星;西苏霉素;西索米星;西梭霉素;紫苏霉素;Baymicin;Extramycin;Pathomycin;Rickamicin;Sisomin;Sisomicine
分类
剂型
注射液:每支75mg(1.5ml),100mg(2ml)。
西索霉素的药理作用
抗菌性质与庆大霉霉素相似,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌属、痢疾志贺菌等革兰阴性杆菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉霉素强,与妥布霉素相近;对沙雷菌属的作用低于庆大霉霉素,但高于妥布霉素。
西索霉素的药代动力学
与庆大霉霉素近似,不易透过血-脑脊液屏障,血浆半衰期为2.5h,血浆蛋白结合率较低,给药后24h排出剂量的75%。
西索霉素的适应证
主要用于大肠杆菌、淋球菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌引起的局部或系统感染,对尿路感染作用尤佳。
西索霉素的禁忌证
对西索霉素过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肾功能不全者慎用并相应减量。
2.血药峰浓度超过10μg/ml、谷浓度低于2μg/ml时即有毒害,对肾功能不全或较长疗程用药应进行药物监测。
西索霉素的不良反应
1.西索霉素可产生耳毒性,对听力损害较小,主要是对耳前庭的影响,产生头昏、眩晕、耳鸣、麻木及共济失调等。毒性作用可发生在用药过程中,也可在停药后的数周内出现。
2.有可能出现肾毒性,尿液中可出现管型、蛋白、红细胞,严重者可发生肾衰竭。
3.过敏反应少见,主要表现为皮疹。
5.可产生胃肠道不适感。
西索霉素的用法用量
用于淋球菌感染,单剂量300mg肌注。用于其他感染,成人每天量3mg/kg,分为3次肌注,疗程不超过7~10天。
西索霉素与其它药物的相互作用
庆大霉霉素
专家点评
抗菌谱与庆大霉霉素近似。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉霉素强2倍。大多数对庆大霉霉素耐药菌株仍较敏感。国外报道,应用西索霉素单剂量300mg肌注治愈所有600例无并发症的淋病后,又在4年间(1982~1985年)研究了1200例无并发症淋病患者(女性690例、男性510例),男性患者从尿分泌物及直肠取材涂片直接镜检及培养确诊,给予单剂量300mg肌注,7天后再次涂片镜检和培养,结果全部转阴,细菌学清除率100%,并无副作用。另一报道,对1583例各种感染如尿道感染、烧伤后感染、腹腔感染、肺炎、腹膜炎等患者应用西索霉素,有效率为83.8%,细菌学清除率为77%。主要不良反应为肾毒性(7.4%),耳毒性(1.7%),个别患者出现眩晕、皮疹、静脉炎、低血钾反应。韶关市呼吸病防治院对186例呼吸系统细菌感染者应用西索霉素或庆大霉霉素治疗,结果显示两组的临床有效率为79.0%和61.5%,细菌学清除率为85.5%和88.6%,细菌敏感率为92.8%和89.9%,均无显著差异。