那拉曲普坦
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那拉曲普坦说明书
药品名称
那拉曲普坦
英文名称
Naratriptan
那拉曲普坦的别名
纳拉曲坦；那拉曲坦；诺拉替坦；Amerge；Nararming
分类
剂型
2.5mg/片。常温保存。
那拉曲普坦的药理作用
那拉曲普坦为抗偏头痛药，是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动剂，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。因其具有颅脑血管收缩、周围神经元的抑制和三叉神经-颈复合体二级神经元传导抑制的作用，从而可抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，起到控制偏头痛发作的作用。那拉曲普坦不增加动脉血压，但与轻微的剂量依赖性心动过缓有关。那拉曲普坦具有口服生物利用度高、消除半衰期长、药物耐受性好的特点。
那拉曲普坦的药代动力学
那拉曲普坦口服后60min起效，单次口服药效可维持24h，达峰时间（Tmax）为2～3h。成人单次口服2.5～10mg，峰浓度（Cmax）为11～46ng/ml；12～16岁的青少年单次口服2.5mg，Cmax为8ng/ml。生物利用度为70%，女性（74%）稍高于男性（63%），总蛋白结合率为28%～31%，分布容积为170～200L，可有效地透过血-脑屏障。那拉曲普坦50%在肝脏代谢为非活性产物。那拉曲普坦以50%原形、30%代谢产物的形式经肾脏排出，肾脏清除率为220ml/min；成人消除半衰期（t1/2）为5～6h，肝、肾功能损害时可延长至7～20h；青少年的消除t1/2与成人相似（单次口服2.5mg，消除t1/2为4.5～5.5h）。
那拉曲普坦的适应证
用于中、重度偏头痛（有或无先兆）急性发作的治疗。
那拉曲普坦的禁忌证
1.对那拉曲普坦过敏者禁用。
4.缺血性心脏病 （如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病）、未控制的高血压患者禁用。
6.严重肝、肾功能损害（肌酐清除率低于15ml/min）者禁用。
注意事项
1.具有发生冠心病危险因素的患者（如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、高发的冠心病家族史，40岁以上的男性、手术或自然绝经妇女）慎用。
2.先前未曾确诊为偏头痛的患者或目前症状不典型的偏头痛患者（应仔细排除潜在的严重神经系统疾病，如进行性脑血管意外、蛛网膜下腔性出血等）慎用。
3.轻、中度肝肾功能损害者慎用。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
6.那拉曲普坦不能与麦角衍生物或其他5-HT受体激动剂同时使用，必须使用时需间隔24h以上。
7.那拉曲普坦不能与单胺氧化化酶同时使用，必须使用时需间隔2周以上。
8.具有冠心病危险因素的患者首剂应在严密的医疗监护下服用，并建议在服药后立即监测ECG。
那拉曲普坦的不良反应
1.心血管系统 罕见心悸、血压升高、快速型心律失常及心电图（ECG）异常；所有曲坦类药物在常规剂量下均可使冠状动脉收缩约10%～20%。
2.中枢神经系统 出现头晕、困倦、嗜睡、不适、疲乏等；用药期间可出现偏头痛发作次数增加及药物所致的头痛，可能呈剂量依赖性，每周剂量低至7.5mg时仍可发生。停药后症状一般会有所改善。
3.消化系统 可出现恶心、唾液分泌减少等。偶见引起缺血性结肠炎，停药后症状迅速缓解。
那拉曲普坦的用法用量
口服给药，每次2.5mg，急性发作时服用。如果头痛复发或缓解效果欠佳，4h后可重复给药一次。24h内最大剂量为5mg。肝、肾功能不全时剂量：起始剂量为1mg，24h内最大剂量为2.5mg。
那拉曲普坦与其它药物的相互作用
1.那拉曲普坦与麦角衍生物及其他5-HT1受体激动剂（如舒马普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦）合用时，可增强收缩血管的效应，增加血管痉挛的危险。
2.西布曲明与那拉曲普坦及其他5-HT受体激动药合用时可导致5-HT综合征（表现为精神障碍、激越、肌痉挛、反射亢进、战栗、震颤、腹泻和共济失调），应避免两者合用。5-HT类药单独使用，于开始用药和增量时也可以出现5-HT综合征。
3.贯叶金丝桃可能具有抑制5-HT再摄取、抑制单胺氧化化酶及几种其他神经递质的药理活性，故贯叶金丝桃和5-HT受体激动剂合用时存在潜在的增强5-HT能效应，有导致5-HT综合征的可能性，两者应避免合用。
4.与口服避孕药 （如炔雌醇、美雌醇）合用时，那拉曲普坦的清除率可降低32%，分布容积降低22%，而血药浓度则略有升高，但药效未发生改变。老年妇女使用激素替代治疗时不会影响那拉曲普坦的药代动力学。
5.5-HT受体激动药与选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI）合用时，可出现5-HT综合征，还可出现颅内出血、脑血管痉挛和缺血性脑卒中。
