酮洛酸
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酮洛酸说明书
药品名称
酮洛酸
英文名称
Ketorolac
酮洛酸的别名
酮咯酸；酮洛酸氨丁三醇；安贺拉；酮咯酸氨丁三醇；酮洛酸氨基丁三醇；痛力克；痛立消；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine
分类
剂型
1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.片剂：10mg；3.滴眼剂：8ml（0.1%）。
酮洛酸的药理作用
为前列腺素合成酶抑制剂，具有强力止痛作用和中等抗炎、解热作用，主要通过阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛动物模型中，酮洛酸的镇痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生强，相当或优于保泰松。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明，酮洛酸的消炎活性强，而不使眼睛潜在感染恶化。在大鼠模型，酮洛酸的退热活性强于阿司匹林和保泰松，相当于吲哚美辛和萘普生。酮洛酸似乎抑制花生四烯酸和胶原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延长平均出血时间。酮洛酸局部应用可降低房水内前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎镇痛作用，对眼压几无影响，可与抗生素、β-受体拮抗剂及散瞳剂联合应用。酮洛酸的优点是无中枢神经系统损害和成瘾性等毒副作用，也无呼吸抑制或便秘等不良反应。
酮洛酸的药代动力学
肌内注射或口服酮洛酸氨丁三醇盐后均可吸收。在生理pH下，该盐离解形成阳离子酮咯酸分子，此分子的亲水性低于该盐。酮咯酸的血药峰值约在30～60min内可达到。某些个体，肌内注射比口服的吸收缓慢。酮咯酸的蛋白结合率为99%。酮咯酸不易透过血-脑脊液屏障，但可透过胎盘，小量药物可分布进行乳汁中。终末t1/2约为4～6h，老年人为6～7h，肾功能不全者为9～10h。主要与葡糖醛酸结合和羟基化代谢，约有90%原药和代谢物随尿排出，余随粪便排出。
酮洛酸的适应证
酮洛酸适用于短期手术后止痛，包括腹腔、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术引起的中至重度疼痛。也可用于缓解肾绞痛、牙痛、外伤痛及癌症疼痛。酮洛酸滴眼液，可用于治疗眼科手术后的炎症、季节变应性结膜炎等。（国外资料）
酮洛酸的禁忌证
1.酮洛酸禁用于对其及本类药过敏者、患活动性溃疡病者、术后患者。
2.对其他非甾体抗炎药过敏者、鼻息肉综合征、神经血管性水肿、支气管哮喘者、肾功能不全者及孕妇和儿童均禁用酮洛酸。
4.禁与抗凝药或其他非甾体抗炎药并用。
5.老人和儿童禁用。
6.滴眼剂禁用于戴隐形眼镜者。
7.活动性消化性溃疡患者。
8.孕妇。
9.分娩止痛。
10.鼻息肉综合征及血管性水肿。
11.有高危出血倾向者。
12.18岁以下的儿童。
注意事项
1.由于酮洛酸随着使用时间的延长将增加消化道副作用的发生率，故不宜长期使用。
2.对出血时间延长，有消化性溃疡史，肝、肾病史的患者及65岁以上的老年人，哺乳期妇女应慎用酮洛酸。
3.在用药过程中密切观察患者不良反应发生情况。酮洛酸不宜长期口服用于治疗慢性疼痛。
酮洛酸的不良反应
其他：口干、肌肉痛、心悸、血管扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应。现已有引起消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用，使出血时间延长，具有可逆性。
酮洛酸的用法用量
用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。
酮洛酸与其它药物的相互作用
1.酮洛酸与其他非甾体抗炎药合用，不良反应增加，应避免合用。
2.合用利尿药可使酮洛酸不良反应增强。
3.酮洛酸与吗啡或哌替啶合用治疗术后疼痛，无明显不良相互作用。
4.与某些抗感染药如β-内酰类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药、泻药、支气管扩张药等合用，无药物相互作用。
专家点评
酮洛酸与其他非甾体抗炎药相似，其特点止痛作用最强，抗炎作用适中。适用于手术后剧痛、癌症晚期疼痛等。其镇痛作用相当于甚至超过了吗啡6～12mg。国内报道，大连医科大学附属第一医院对62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例）随机分成两组，分别肌内注射酮咯酸30mg，6小时1次，或肌内注射布桂嗪100mg，6小时1次；两组各用药3天，再交换用药3天。结果两组对中至重度癌痛的总有效率分别为85％和76％（P＞0.05）。前者起效时间晚于后者，无痛维持时间长于后者。酮洛酸在较小剂量时就具有强镇痛作用，可替代吗啡、哌替啶等镇痛药。其镇痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性强于吲哚美辛、退热效果强于保泰松。酮洛酸的优点是毒副作用小、无成瘾性。
