重酒石酸卡巴拉汀
重酒石酸卡巴拉汀（Exelon），疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病
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目录
重酒石酸卡巴拉汀的副作用（不良反应）
该药可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。
服用重酒石酸卡巴拉汀须注意的事项
已知对重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或剂型成分（见“成分”）过敏的患者禁用艾斯能。艾斯能对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用艾斯能。胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。 有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用艾斯能治疗后能否产生异常临床表现或使原来症状和体征加重的临床经验不多；但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用艾斯能。急性支气管哮喘患者服用艾斯能的临床经验尚待进一步研究。拟胆碱药可以加重尿道梗阻和痉挛。虽然在治疗中未发现这种病例，但对此类患者应小心服用艾斯能。 ［妊娠期和哺乳期用药］妊娠期：动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。妊娠时服用艾斯能的安全性迄今未明。该药仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。 哺乳期：艾斯能能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者应停止哺乳喂养。
重酒石酸卡巴拉汀的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
服药方法：艾斯能每日2次，与早、晚餐同服。 起始剂量：1.5mg，每日2次。 递增剂量：推荐起始剂量为1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，每日2次；当患者继续服用至少2周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治疗中出现副作用（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等）或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。 维持剂量：1.5至6mg，每日2次；获得最佳疗效的患者应维持其最高的且耐受良好的剂量。 每日最高推荐剂量：6mg，每日2次。 肾或肝功能减退患者服药：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。
重酒石酸卡巴拉汀药物相作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢；多数细胞色素P450的同工酶很少参与其代谢。因此，艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，艾斯能与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受艾斯能影响。地高辛与艾斯能合用后没有对心脏传导产生不良的影响。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药（b-阻滞剂、钙通道阻滞剂）、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等均未产生艾斯能药代动力学的改变以及使临床有关的不利因素增加。由于艾斯能具有影响抗胆碱药物活性的药效学作用特点，所以它不应与其它拟胆碱药合用。 作为胆碱酯酶抑制剂，艾斯能可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。
重酒石酸卡巴拉汀药理作用
阿尔茨海默病的病理改变主要累及从前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白b-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀贮藏方法
30°C以下贮存。
市场上的重酒石酸卡巴拉汀
- 重酒石酸卡巴拉汀
- 包装规格：硬胶囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg组成。
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