阿普长春胺酸乙脂
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概述
阿普长春胺酸乙脂为脑血管扩张药,选择性地增加脑血流量,改善脑组织代谢。主要用于治疗脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等,也可用于治疗视网膜血管硬化及血管痉挛、老年性耳聋及眩晕。本药主要损害神经系统、消化系统及引起过敏反应等。
阿普长春胺酸乙脂说明书
药品名称
阿普长春胺酸乙脂
英文名称
Vinpocetine , Calan
阿普长春胺酸乙脂的别名
长春西汀;阿扑长春胺酸乙酯;阿朴长春胺酸乙酯;阿普长春胺酸乙酯;长春酸乙酯;长春乙酯;卡兰;康维脑;去水高长春胺;Apovincaminic Acid Ethyl Ester;Calan
分类
神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他
剂型
1.片剂:5mg;
2.注射剂:10mg(2ml)。
阿普长春胺酸乙脂的药理作用
具有脑血管扩张和加强代谢活性的作用。长春西汀的药理作用复杂多样,有的还未得到很好的证实,作用机制也还不明确。目前还没有一个作用能解释该药在临床应用中所有的好处。体内试验表明,在正常情况下或动脉缺氧时,长春西汀能增加脑部血流,而对外周血流没有明显的影响,因此说明长春西汀具有选择性血管扩张作用。但是,这种选择性作用在离体试验中并未得到证实,其他研究者的体内试验也没有证实这种脑血管扩张效应。在动物研究中报道长春西汀具有脑代谢刺激活性,在缺氧和三烷基锡引起脑水肿时能延长生存率。抗缺氧的活性也在窒息性缺氧和低比重性或贫血性缺氧模型中有报道。
阿普长春胺酸乙脂的药代动力学
5ng/ml到20~60ng/ml,重复给药未发现药物蓄积。口服生物利用度7%~57%,进食对吸收的影响明显(和食物一起服用的生物利用度为60%~100%)分布t1/2为0.14h,分布容积为3L/kg。药物不被血浆中的酯酶水解,肝脏代谢,代谢产物Apovin-caminic酸(VAV)无活性。肾脏排泄量不明确,仅小量以原形从尿中排出,大部分在24h内以VAV及其他代谢产物的形式排出。母体化合物清除t1/2为1~2.5h。口服长春西汀后清除t1/2为1~2h;静脉给药后t1/2为2~2.5h;代谢产物的t1/2为2h。口服片剂,宜进餐时服用。
阿普长春胺酸乙脂的适应证
临床用于治疗由于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状,如因脑栓塞、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等引起的眩晕、头沉、头昏、头痛、记忆力减退、行动障碍、语言障碍等。此外,还可应用于高血压脑病、脑血管痉挛、脑动脉内膜炎、进行性脑血管硬化。在眼科方面,用于视网膜和脉络膜血管硬化及血管痉挛。在耳科方面,用于治疗老年性耳聋、眩晕等。
阿普长春胺酸乙脂的禁忌证
1.对阿普长春胺酸乙脂过敏者、颅内出血尚未完全止血的患者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
注意事项
2.出现过敏反应立即停药。
阿普长春胺酸乙脂的不良反应
长期口服给药可出现收缩压和舒张压轻度下降,中枢症状如头晕、压力性头痛、一过性睡眠紊乱、内心不安、服药期间偶见胃不适、食欲减退、腹痛、腹泻等消化道反应,偶尔出现面部潮红,少见白细胞减少、血清转氨酶升高以及血尿素氮升高等不良反应。
阿普长春胺酸乙脂的用法用量
1.口服:每次5~10mg(1~2片),每天3次。
2.静脉滴注:对急性病例,每次10mg,每天3次,或以氯化钠注射剂稀释5倍静脉滴注。
阿普长春胺酸乙脂与其它药物的相互作用
不能与肝素同时应用。用华法林治疗的患者给予长春西汀后对凝血酶原时原时间的影响很小,可能无临床意义。但在合用华法林与长春西汀的患者,应常规监测INR值,必要时可将华法林的剂量稍作调整。
专家点评
阿普长春胺酸乙脂系从小蔓长春花中提取的生物碱的衍生物。对脑缺血有保护作用。能改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化等的各种症状。阿普长春胺酸乙脂能增加脑部血流,而对外周血流没有明显的影响,因此说明长春西汀具有选择性血管扩张作用。
阿普长春胺酸乙脂中毒
阿普长春胺酸乙脂(长春乙酯、康维脑、长春西丁、卡兰)为脑血管扩张药,选择性地增加脑血流量,改善脑组织代谢。主要用于治疗脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等,也可用于治疗视网膜血管硬化及血管痉挛、老年性耳聋及眩晕。口服每次5~10mg,3/d,每次静注或静点10mg,加人生理盐水稀释至5倍。小鼠口服LD50为534mg/kg,静注LD50为58.7mg/kg。本药主要损害神经系统、消化系统及引起过敏反应等。
临床表现
1.不良反应
颜面潮红、头昏、头痛、眩晕、心动过速、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀、腹泻。
2.中毒表现
(1)血压低、白细胞减少、尿素氮增高及ALT、AST、LDH升高等。
(2)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
治疗
阿普长春胺酸乙脂中毒的治疗要点为:
对症治疗。