鞣酸双醋苯啶
鞣酸双醋苯啶药典标准
品名 中文名
鞣酸双醋苯啶
汉语拼音
Bishakeding 英文名 Bisacodyl 结构式
分子式与分子量
C22H19NO4 361.40 来源（名称）、含量（效价） 本品为4,4'-（2-吡啶亚甲基）二苯酚双醋酸酯。按干燥品计算，含C22H19NO4不得少于98.0%。 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。 熔点 本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为132～136℃。 鉴别 （1）取本品，加0.1mol/L甲醇制氢氧化钾溶液制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在248nm的波长处有最大吸收，其吸光度为0.62～0.68。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》35图）一致。 检查 酸碱度 取本品1.0g，加水20ml，加热至沸，冷却，滤过，滤液依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.5。 有关物质 取本品，加丙酮制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加丙酮稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。另取本品约40mg，加丙酮1ml，振摇使溶解，加30%过氧化氢溶液0.5ml，摇匀，放置1小时，加丙酮稀释至2ml，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取系统适用性试验溶液、供试品溶液和对照溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二甲苯－丁酮（1：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，系统适用性试验溶液中杂质斑点与鞣酸双醋苯啶的斑点应清晰分离，鞣酸双醋苯啶Rf值应约为0.7。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 含量测定 取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸25ml溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.14mg的C22H19NO4。 类别 泻药。 贮藏 遮光，密封保存。 制剂 （1）鞣酸双醋苯啶肠溶片 （2）鞣酸双醋苯啶栓 版本 《中华人民共和国药典》2010年版
鞣酸双醋苯啶说明书
药品名称
鞣酸双醋苯啶 英文名称 Bisacodyl 鞣酸双醋苯啶的别名 必洒可敌；便塞停；比沙可啶；双吡甲胺；双醋苯啶；比甲双酚酯；Bisacodylum；Biscolax；Dulcoalx；Metalax 分类 消化系统药物 > 促泻药物 剂型 1.片剂：5mg，10mg； 2.栓剂：5mg，10mg； 3.泡腾散剂：含鞣酸双醋苯啶5mg。 鞣酸双醋苯啶的药理作用 鞣酸双醋苯啶是一种刺激性缓泻药，主要作用于大肠。鞣酸双醋苯啶口服后经肠内细菌分解的产物及药物本身对肠壁均有较强的刺激作用，可刺激感觉神经末梢产生副交感神经反射，引起肠反射性蠕动而导致排便。鞣酸双醋苯啶还可刺激局部轴突反射和节段反射，产生广泛的结肠蠕动，因此鞣酸双醋苯啶可能对神经节阻断或脊髓受损（截瘫、脊髓灰质炎）的患者有效。同时，鞣酸双醋苯啶可抑制结肠内钠、氯及水分的吸收，使肠内容积增大，引起反射性排便。临床应用已证实，使用鞣酸双醋苯啶后对心、肺、肝、肾、造血系统及免疫系统均无损害。 鞣酸双醋苯啶的药代动力学 餐后口服鞣酸双醋苯啶10～12h内起效，直肠给药则15～60min内起效。口服鞣酸双醋苯啶后仅少量被吸收，此部分经肝脏与葡糖醛酸结合后，38%由肾脏排出，3%经胆汁排泄。未吸收的药物由粪便排出。鞣酸双醋苯啶是否经乳汁排泄尚不清楚。
鞣酸双醋苯啶的适应证
1.用于急、慢性便秘和习惯性便秘的治疗。 2.用于腹部X线检查或内镜检查前清洁和排空肠道。 3.用于手术前后、分娩前清洁肠道。 鞣酸双醋苯啶的禁忌证 1.对鞣酸双醋苯啶过敏者。 2.急腹症（阑尾炎、胃肠炎、直肠出血、肠梗阻）。 3.炎症性肠病。 4.严重水电解质紊乱。 5.肛门破裂或痔疮溃疡。 6.粪块阻塞者。 注意事项 1.（1）孕妇、哺乳妇女、6岁以下儿童；（2）突然出现的和持续性排便习惯改变。 2.服药后2h内不得服用制酸药和牛奶。 鞣酸双醋苯啶的不良反应 腹泻伴严重的功能性肠病、水电解质异常伴低血钾，并可产生对鞣酸双醋苯啶的依赖性，以致必须增加药物剂量及在戒断情况下出现严重的便秘。 鞣酸双醋苯啶的用法用量 1.每次5～10mg，每天1次。整片吞服。 2.直肠给药：每次100mg，每天1次。 鞣酸双醋苯啶与其它药物的相互作用 1.鞣酸双醋苯啶合用钡剂灌肠，可辅助结肠疾病患者的诊断。 2.鞣酸双醋苯啶不宜与可产生尖端扭转的抗心律失常药（如胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、奎尼丁类、索他洛尔等）或可产生尖端扭转的非抗心律失常药（如阿司米唑、苄普地尔、舒托必利、特非那定、长春胺等）合用，因鞣酸双醋苯啶的不良反应之一低血钾可诱发尖端扭转故宜改用非刺激性泻药。 3.鞣酸双醋苯啶与洋地黄类药物合用时，因鞣酸双醋苯啶的不良反应之一低血钾可诱发洋地黄药物的毒性作用，故用药期间应监测血钾。 4.鞣酸双醋苯啶服用前后2h内不得服用制酸药。 专家点评 临床用于治疗便秘。对急、慢性便秘均有效。临床还用于消化器官检查前或手术前后。肠道内容物的排除等作用。
