二盐酸西替立嗪
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二盐酸西替立嗪说明书
药品名称
二盐酸西替立嗪
英文名称
Cetirizine
二盐酸西替立嗪的别名
西替立嗪；西替利嗪；盐酸二盐酸西替立嗪；疾立静；仙特敏；赛特赞；西可韦；比特力；斯特林；Zyrtec；Cetrizet；Cetirizine Hydrochloride
分类
剂型
片剂：10mg。
二盐酸西替立嗪的药理作用
二盐酸西替立嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响，但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg，患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。二盐酸西替立嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。二盐酸西替立嗪5～20mg一次口服或多次分服，对精神性运动行为无损害；但是在一次试验中，二盐酸西替立嗪单剂量10mg，对驾驶行为造成明显损害。
二盐酸西替立嗪的药代动力学
健康成年人口服二盐酸西替立嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。二盐酸西替立嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童t1/2为6.2h，不易透过血-脑脊液屏障。
二盐酸西替立嗪的适应证
用于治疗季节性变应性鼻炎（过敏性鼻炎，花粉症）。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效，常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。
二盐酸西替立嗪的禁忌证
1.对二盐酸西替立嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低钾血症者禁用。
2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。
注意事项
1.12岁以下儿童暂不推荐使用。
2.肾功能障碍者应适当减量。
3.超剂量使用可引起致死性心律失常。
4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。
5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。
二盐酸西替立嗪的不良反应
最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。二盐酸西替立嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5～20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25～75mg弱得多。二盐酸西替立嗪引起的肝功能异常自行消退，且不常见。
二盐酸西替立嗪的用法用量
1.每次10mg，每天1次。
2.6～12岁儿童每次5mg，每天1次。
3.6岁以下儿童，每天0.2mg/kg。
二盐酸西替立嗪与其它药物的相互作用
1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素（如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。
2.在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强二盐酸西替立嗪的中枢抑制作用。
专家点评
比较了二盐酸西替立嗪10mg与特非那定120mg、二盐酸西替立嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究，使用标准测试表明，二盐酸西替立嗪较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1～2倍时，二盐酸西替立嗪只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明二盐酸西替立嗪与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中（每天10mg）。未发现二盐酸西替立嗪对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中，二盐酸西替立嗪每天5～20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。二盐酸西替立嗪为每天10～30mg时，有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向；每天10～30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效；每天10～40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征；每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎，二盐酸西替立嗪每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效，至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；对长年性过敏性鼻炎，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；对于慢性自发性荨麻疹，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎，其疗效与每天60mg（2次）特非那定相似；二盐酸西替立嗪每天5mg或10mg对鼻炎患儿（≤12岁）也有效；每天5～15mg（2次）减少轻度气喘患儿的发病次数。
