斯特林

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斯特林说明书

药品名称

斯特林

英文名称

Cetirizine

斯特林的别名

西替立嗪二盐酸西替立嗪盐酸斯特林疾立静仙特敏赛特赞西可韦比特力;西替利嗪;Zyrtec;Cetrizet;Cetirizine Hydrochloride

分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

剂型

片剂:10mg。

斯特林的药理作用

斯特林在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞血小板反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。斯特林10mg产生的镇静作用安慰剂氯雷他定10mg、特非那定120mg相似而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。斯特林5~20mg一次口服或多次分服,对精神性运动行为无损害;但是在一次试验中,斯特林单剂量10mg,对驾驶行为造成明显损害。

斯特林的药代动力学

健康成年人口服斯特林10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。斯特林在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童t1/2为6.2h,不易透过血-脑脊液屏障。

斯特林的适应证

用于治疗季节性变应性鼻炎过敏性鼻炎花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎哮喘荨麻疹等。

斯特林的禁忌证

1.对斯特林过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常心电图异常(明显或可疑QT间期延长)或低钾血症者禁用。

2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。

注意事项

1.12岁以下儿童暂不推荐使用。

2.肾功能障碍者应适当减量。

3.超剂量使用可引起致死性心律失常。

4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。

5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。

斯特林的不良反应

最常见不良反应是镇静、头痛口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。斯特林每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5~20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25~75mg弱得多。斯特林引起的肝功能异常自行消退,且不常见。

斯特林的用法用量

1.每次10mg,每天1次。

2.6~12岁儿童每次5mg,每天1次。

3.6岁以下儿童,每天0.2mg/kg。

斯特林与其它药物的相互作用

1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素交沙霉素)同时使用。

2.在同时使用西咪替丁环孢素心痛定时应特别引起注意乙醇和安眠药可加强斯特林的中枢抑制作用。

专家点评

比较了斯特林10mg与特非那定120mg、斯特林10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,斯特林较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1~2倍时,斯特林只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明斯特林与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中(每天10mg)。未发现斯特林对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中,斯特林每天5~20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。斯特林为每天10~30mg时,有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向;每天10~30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效;每天10~40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征;每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎,斯特林每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效,至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg(每天2次)或每天120mg相似;对长年性过敏性鼻炎,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似;对于慢性自发性荨麻疹,其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25~75mg或特非那定每天120mg相似;对轻微过敏性哮喘或特应性皮炎,其疗效与每天60mg(2次)特非那定相似;斯特林每天5mg或10mg对鼻炎患儿(≤12岁)也有效;每天5~15mg(2次)减少轻度气喘患儿的发病次数。


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