哈力多
【商品名称】:哈力多
【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection
【主要成分】:
本品主要成分及其化学名称为:癸酸氟哌啶醇,其化学名为:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮癸酸酯。
【性状】本品为淡琥珀色稍带粘性的液体。
【药理作用】
本品为氟哌啶醇的长效酯类化合物,在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断a-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
【药代动力学】
深部肌内注射后迅速水解为氟哌啶醇,于4~11天达峰值,重复给药2~3个月,血药浓度达稳态,t1/2约3周,主要经肝脏代谢。大约22%由胆汁排出,约20%可重吸收进入肝肠循环,约40~60%经粪便排出,约30~40%经尿排泄,体内消除缓慢。
【适应证】急、慢性精神病的维持治疗。
【用法用量】肌内注射,一次mg~100mg,每2~4周注射一次。
【不良反应】
1.锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。在减量或应用抗胆碱药时可减轻或消失。
3.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
4.少数病人可能引起抑郁反应。
5.少见不良反应有低血压、白细胞减少、肝功能异常或心电图异常。
6.偶见过敏性皮疹及恶性症状群。
7.注射局部不适、疼痛或硬结。
【禁忌】
基底神经节病变,帕金森病,严重中枢神经抑制状态者,骨髓抑制,青光眼,重性肌无力及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.下列情况时慎用:(1)严重心脏病。(2)药物引起的急性中枢神经抑制。(3)癫痫。(4)肝肾功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲状腺肿。 (7)肺功能不全。(8)尿潴留。
2.治疗期间应定期检查血常规,尤其是白细胞计数,肝功能及心电图。
3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。
4.本品不能静脉注射。
5.长期大量在同一部位注射时,肌肉可出现硬结,应注意更换注射部位。
【相互作用】
1.与乙醇和其他中枢神经抑制药合用,中枢神经抑制增强。
2.与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3.与巴比妥或其它抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作形式,但不能使抗惊厥药增效。
4.与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。
5.与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。
6.与肾上腺素合用,由于阻断了α-肾上腺素受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
9.与卡马西平合用,本品的血药浓度可降低,效应减弱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
【儿童用药】慎用。
【老人用药】慎用。
【药物过量】
药物过量可出现高热反应、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及支持疗法。