唐力

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【中文通用名称】

那格列奈

【英文通用名称】

Nateglinide

【其它名称】

Fastic Natelinide Starlix Starsis 唐力 唐瑞 

【分类】

内分泌代谢用药\抗糖尿病药\非磺酰脲类促胰岛素分泌药\那格列奈

【制剂规格】

片剂 (1)30mg。

【临床应用】

[说明书适应症]

1.单用于饮食疗法运动疗法效果不佳的2型糖尿病。

2.与二甲双胍合用,治疗单用二甲双胍疗效不佳的2型糖尿病,但不能替代二甲双胍。

【用法用量】

[说明书用法用量]

2型糖尿病 一次-120mg,一日3次,餐前1-15分钟口服。建议从小剂量开始,效果不明显可逐渐增量。当糖化血红蛋白接近目标控制水平时,可改为一次mg,一日3次。

禁忌症

[说明书禁忌症]

1.对本药过敏者。

2. 1型糖尿病。

3.糖尿病酮症酸中毒

4.孕妇。

5.哺乳妇女。

【特殊人群用药】

儿童 尚未评价本药在儿童中使用的安全性和有效性,不推荐儿童使用。

老人 本药疗效和安全性在老年患者与普通人群中尚未观察到差异,药动学也不受年龄影响。

孕妇 尚无孕妇用药的经验,不应使用。

哺乳妇女 本药是否经人乳分泌尚不清楚,但可自小鼠乳汁中排出,乳母不应服用。

肝功能不全者 尚缺乏重度肝功能不全者的用药资料。中、重度肝功能不全慎用。轻至中度肝功能不全者,不必调整剂量。

肾功能不全/透析者 无需调整剂量。

【注意】

1.慎用 (1)缺血性心脏病

2.用药相关检查/监测项目 定期检查空腹血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)、血常规及其它血生化指标。

3.对驾驶/机械操作的影响 驾驶或操纵机器时应采取预防措施,避免发生低血糖

【给药说明】

1.给药条件 (1)本药不适用于对磺酰脲类不敏感的糖尿病患者,也不应与磺酰脲类抗糖尿病药合用。

2.减量/停药条件 (1)老年患者、营养不良者及伴有肾上腺垂体功能不全者用药后易出现低血糖;剧烈运动、饮酒、呕吐腹泻、进食减少或合用其它抗糖尿病药时,出现低血糖的风险增加;伴有自主神经病变或合用β-肾上腺素受体阻断药时,易掩盖低血糖症状。伴有以上情况时,应仔细观察,必要时停药,给予适当对症处理。

3.其它 (1)需向患者详细说明低血糖的症状及处理方法。

不良反应

1.心血管 有发生心肌梗死猝死的报道。

2.内分泌/代谢 可见低血糖症状,如出汗、颤抖、头晕、食欲增加、心悸恶心疲劳无力。临床研究显示,约2.4%的服药者血糖可低于3.3mmol/L。

3.消化 极少见氨基转移酶升高,但较轻微且为一过性,很少因此而停药。

4.其它 极少出现皮疹皮肤瘙痒荨麻疹过敏反应

[国外参考信息]

国外尚有以下不良反应可供参考:

1.消化 2型糖尿病患者用药后,15%出现胃部不适和其它胃肠道症状。

2.呼吸 2型糖尿病患者用药后,上呼吸道感染流感样症状的发生率分别为10.5%和3.6%。

药物过量

目前尚无过量给药的临床研究,药物过量时,可按治疗低血糖的常规方法处理。(1)不伴意识丧失神经症状的低血糖,可口服葡萄糖、调整药物剂量和(或)进食以纠正。(2)出现昏迷抽搐或其它神经症状的低血糖反应,应静脉注射葡萄糖。(3)本药不能通过透析清除。

【相互作用】

.药物-药物相互作用

1.与噻嗪类药、甲状腺制剂、类交感神经药和可的松合用,降血糖作用可能减弱。

2.与非甾体类抗炎药、水杨酸盐单胺氧化酶抑制药和非选择性β-肾上腺素阻断药合用,降血糖作用可能增强。

3.与葡萄甘露聚糖(Glucomannan)合用,可增强降血糖作用。

4.与芦荟苦瓜硫辛酸、桉树属植物、武靴藤提取物(Gymnema sylvestre)、圣约翰草、车前草合用,可增加低血糖发生的风险。

5.由于胍胶(Guar gum)可延缓胃排空,故与本药合用时,可增加发生低血糖的风险。

6.与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。

7.本药不影响地高辛华法林双氯芬酸、曲格列酮等药的药动学特征,合用时均无需调整剂量。

8.体外实验表明,呋噻米心得安卡托普利尼卡地平普伐他汀格列本脲、华法林、苯妥英钠乙酰水杨酸甲苯磺丁脲和二甲双胍等药物不影响本药的蛋白结合率。同样.本药也不影响普萘洛尔、格列本脲、尼卡地平、华法林、苯妥英钠、乙酰水杨酸和甲苯磺丁脲等药物与血清蛋白的结合。

.其它相互作用

给药前10分钟进食脂肪,可显著降低本药的血药峰浓度

【药效】

本药为口服抗糖尿病药,作用机制与瑞格列奈类似,可直接作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,发挥降血糖作用。本药促胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度,当血糖浓度较低时,促胰岛素分泌作用减弱。

药动学参数

.起效时间 口服,15分钟起效。

.Tmax/Cmax Tmax小于1小时,曲线下面积为7.3(μg.h)/ml。

.吸收 餐前口服可迅速吸收。

.生物利用度 口服,约72%。

.分布部位/容积 依据静脉给药数据估计,稳态Vd约为10L。

.蛋白结合率 97%-99%,主要与血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白结合。

.代谢部位/活性产物 主要经混合功能氧化酶系代谢,CYP 2C9是本药代谢的主要催化剂,其次是CYP 3A4。

.排泄途径 约83%经肾排泄(其中约13%-14%为原形),仅10%经粪便排出。

.T1/2 清除半衰期平均为1.5小时。  

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