培他啶盐酸盐
目录
概述
培他啶盐酸盐为组胺类血管扩张药。主要扩张脑血管,能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌,内耳血流量增加,又能抑制组胺的释放,产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕。
培他啶盐酸盐说明书
药品名称
培他啶盐酸盐
英文名称
Betahistine ,Merislon
培他啶盐酸盐的别名
培他啶盐酸盐二盐酸盐;抗眩啶;敏使郎;美克乐;倍他司汀;盐酸培他啶;盐酸培他司汀;西其汀;培他组啶;培他胺;倍他胺;倍他组啶;甲胺乙比啶;培他啶 ;Betahistine Hydrochloride;Betahistine Dihydrochlo
分类
剂型
1.片剂:4mg;
2.注射剂:2mg(2ml),4mg(2ml),20mg(500ml)(氯化钠)。
培他啶盐酸盐的药理作用
为组胺H1受体激动药。体内外实验证明,能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量、降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收、增进内耳动脉血流量的作用。还通过抑制H3受体,抑制组胺的负反馈调节。在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导,增强前庭器官的代偿功能。扩张血管作用比组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌作用很小。也可增加颈动脉血流量,扩张毛细血管前小动脉,促进脑微循环,对动脉血压的改变及对平滑肌的影响尚未观察到。其特点是能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。此外,也有抑制组胺释放的抗过敏作用。
培他啶盐酸盐的药代动力学
口服给药约3~5h血药浓度达到峰值,口服后吸收很快且完全,在肝脏广泛代谢,口服给药后绝大多数的培他啶盐酸盐在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外,母体药物t1/2为3.5h。
培他啶盐酸盐的适应证
用于梅尼埃症(内耳眩晕症)、脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的体位性眩晕,对各种原因的头痛均有缓解作用。另外,对褥疮也有明显疗效。
培他啶盐酸盐的禁忌证
注意事项
2.肝脏疾病者慎用。
3.如出现明显不良反应,须立即停药。
培他啶盐酸盐的不良反应
培他啶盐酸盐的用法用量
1.口服:每次4~8mg,每天2~4次,每天最高量不超过48mg。
2.肌内注射:每次2~4mg,每天2次。
3.静脉滴注:每天20~40mg,每天1次。
培他啶盐酸盐与其它药物的相互作用
服用抗组胺药可阻滞培他啶盐酸盐的部分或全部作用。
专家点评
培他啶盐酸盐为组胺H1受体激动药。其特点能显著增加脑血流量和前庭及内耳血流量,减轻膜迷路积水,从而消除内耳性眩晕、耳鸣、耳闭感等症状。此外还有抗过敏作用。
培他啶盐酸盐中毒
培他啶盐酸盐(培他组啶、培他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶)为组胺类血管扩张药。主要扩张脑血管,能增加脑血流量及松弛内耳毛细血管前括约肌,内耳血流量增加,又能抑制组胺的释放,产生抗过敏作用。主要用于治疗内耳眩晕每次4~8mg,2~4/d。大鼠口服LD503.04g/kg。
临床表现
1.不良反应如恶心、头痛、食欲缺乏、心悸。
2.中毒表现可诱发或加重胃及十二指肠溃疡,诱发或加重支气管哮喘,诱发或加重嗜铬细胞瘤患者病情。
治疗
培他啶盐酸盐中毒的治疗要点为:
对症治疗。