德促兴
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德促兴说明书
药品名称
德促兴
英文名称
Dezocine ,Dalgan
德促兴的别名
地佐辛;Dalgan
分类
剂型
针剂:5mg(1ml),10mg(1ml)。
德促兴的药理作用
是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,德促兴能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。德促兴在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用德促兴无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平,对心血管产生兴奋作用,能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效,静脉注射15min内生效。
德促兴的药代动力学
肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。
德促兴的适应证
用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛。
德促兴的禁忌证
1.对阿片过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳妇女禁用。
4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。
注意事项
德促兴的不良反应
不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等,发生率较其他药低。也有报道德促兴可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现,德促兴对呼吸的抑制与剂量有关,剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制,呼吸储备量减少的患者使用德促兴有危险。
德促兴的用法用量
1.每次5~20mg,每天4~6次。
2.静脉注射:每隔2~4小时给药1次,每次2.5~10mg。
3.肌注或静注:成人每隔3~6小时肌注5~20mg,或每隔2~4小时静注2.5~10mg,开始剂量一般多采用10mg肌注或5mg静注。
德促兴与其它药物的相互作用
纳洛纳洛酮可逆转或抑制德促兴所致的呼吸抑制作用。
专家点评
对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者,使用德促兴的双盲对照实验表明,静脉注射10mg德促兴的作用优于1mg布托啡诺,多次使用后,其作用持续时间有时比后者更长。