恩瑞康
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恩瑞康说明书
药品名称
恩瑞康
英文名称
Quetiapine
恩瑞康的别名
奎硫平；喹硫平；启维；达力新；富马酸奎硫平；奎的平；Sexoquel
分类
剂型
25mg，50mg，100mg，200mg。
恩瑞康的药理作用
恩瑞康属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-，α2-受体均有亲和力。
恩瑞康的药代动力学
恩瑞康口服后易于吸收，广泛分布于全身。蛋白结合率为83%。在肝内主要通过P450CYP3A4介导的磺化氧化作用进行广泛代谢，也通过氧化进行代谢。主要以失活代谢物被排出，约有75%用量出现在尿中，见于粪便中者占20%。消除tl/2约为6～7h。
恩瑞康的适应证
治疗精神分裂症。
恩瑞康的禁忌证
对恩瑞康过敏者禁用。
注意事项
1.尚未进行评价。动物实验表明对胎儿有影响，孕妇应慎用。恩瑞康是否会经乳汁排出尚不清楚，服用恩瑞康的妇女不应哺乳。
2.药物过量所致症状及处理：在临床实验中，对于此药过量的经验不多，有人曾服用超过10g的量，未致死，而且患者完全恢复，无后遗症。一般情况下，所报道的症状和体征是该药已知药理作用的增强，即困倦和镇静，心悸和低血压。奎硫平无特异的解毒剂，遇到严重中毒的患者，应考虑多种药物介入的可能性，并建议采取积极的监护措施，包括开辟良好的气道，保证适当的氧气供应和呼吸，并且监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测，直到患者恢复。
3.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：口服奎硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的患者中下降约25%，奎硫平在肝肾中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者，有肾脏或肝脏损害的患者，开始剂量每天应为25mg，随后一日增加剂量，幅度为25～50mg，直到有效剂量。
恩瑞康的不良反应
1.参见氯丙嗪。
2.最常见者为嗜睡。
4.催乳激素浓度的上升可能低于氯丙嗪。
5.其他包括无力、焦虑、肌痛、鼻炎、厌食、胆固醇和三酰甘油浓度上升，甲状腺激素浓度下降。
6.长期使用恩瑞康的患者出现无症状的晶体改变。动物（狗）试验证实，长期给药已有白内障出现。
恩瑞康的用法用量
1.第1天开始口服25mg，每天2次，第2天50mg，每天2次，第3天100mg，每天2次，第4天150mg，每天2次。然后根据效应调整用量，一般剂量范围为每天300～450mg，2次分服。而有些患者每天口服150mg已达疗效满意程度，但也有人必须采用最大剂量每天750mg。
2.年老者、肝肾功能不全者应减量，开始每天25mg，根据效应逐渐加量25～50mg。
恩瑞康与其它药物的相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.硫利达嗪可增加恩瑞康的消除。
3.CYP3A4的诱导剂或抑制剂都能改变恩瑞康的代谢，使血药浓度升高或下降。
专家点评
恩瑞康是一种不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。主要用于精神分裂症。口服吸收良好、代谢完全，其有效剂量可能较一般人低，使用安全性与其他抗精神病药一样，用于老年人应特别慎重。
