恩瑞康

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恩瑞康说明书

药品名称

恩瑞康

英文名称

Quetiapine

恩瑞康的别名

奎硫平;喹硫平;启维达力新富马酸奎硫平奎的平;Sexoquel

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

剂型

25mg,50mg,100mg,200mg。

恩瑞康的药理作用

恩瑞康属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。

恩瑞康的药代动力学

恩瑞康口服后易于吸收,广泛分布于全身。蛋白结合率为83%。在肝内主要通过P450CYP3A4介导的磺化氧化作用进行广泛代谢,也通过氧化进行代谢。主要以失活代谢物被排出,约有75%用量出现在尿中,见于粪便中者占20%。消除tl/2约为6~7h。

恩瑞康的适应证

治疗精神分裂症

恩瑞康的禁忌证

对恩瑞康过敏者禁用。

注意事项

1.尚未进行评价。动物实验表明对胎儿有影响,孕妇应慎用。恩瑞康是否会经乳汁排出尚不清楚,服用恩瑞康的妇女不应哺乳。

2.药物过量所致症状及处理:在临床实验中,对于此药过量的经验不多,有人曾服用超过10g的量,未致死,而且患者完全恢复,无后遗症。一般情况下,所报道的症状和体征是该药已知药理作用的增强,即困倦和镇静,心悸低血压。奎硫平无特异的解毒剂,遇到严重中毒的患者,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和呼吸,并且监测和维持心血系统功能。应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。

3.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:口服奎硫平后的清除率在肾脏和肝损伤的患者中下降约25%,奎硫平在肝肾中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者,有肾脏或肝脏损害的患者,开始剂量每天应为25mg,随后一日增加剂量,幅度为25~50mg,直到有效剂量

恩瑞康的不良反应

1.参见氯丙嗪

2.最常见者为嗜睡

3.有低发生率的锥体外系反应

4.催乳激素浓度的上升可能低于氯丙嗪。

5.其他包括无力、焦虑、肌痛、鼻炎厌食胆固醇三酰甘油浓度上升,甲状腺激素浓度下降。

6.长期使用恩瑞康的患者出现无症状的晶体改变。动物(狗)试验证实,长期给药已有白内障出现。

恩瑞康的用法用量

1.第1天开始口服25mg,每天2次,第2天50mg,每天2次,第3天100mg,每天2次,第4天150mg,每天2次。然后根据效应调整用量,一般剂量范围为每天300~450mg,2次分服。而有些患者每天口服150mg已达疗效满意程度,但也有人必须采用最大剂量每天750mg。

2.年老者、肝肾功能不全者应减量,开始每天25mg,根据效应逐渐加量25~50mg。

恩瑞康与其它药物的相互作用

1.参见氯丙嗪。

2.硫利达嗪可增加恩瑞康的消除。

3.CYP3A4的诱导剂或抑制剂都能改变恩瑞康的代谢,使血药浓度升高或下降。

专家点评

恩瑞康是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。主要用于精神分裂症。口服吸收良好、代谢完全,其有效剂量可能较一般人低,使用安全性与其他抗精神病药一样,用于老年人应特别慎重。


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