扎那米韦

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扎那米韦(Relenza)

  • 【其他名称】依乐韦乐感清
  • 【性状】本品为白色或灰白色粉末,20°C时水中的溶解度约为18mg/ml。

成分或处方

化学名为:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-氢-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7,相对分子质量332.3。本品为白色或灰白色粉末,20℃时水中的溶解度约为18 mg.ml-1。

药理作用

扎那米韦流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是本品分子胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。

适应证

用于治疗流感病毒感染以及季节性预防社区内A和B型流感

用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

  • 本品经口吸入给药。使用前患者应在其主治医生的指导下学习吸入剂正确使用,可能的话应由医师示范使用方法。患者也要仔细阅读并遵守药品包装内的使用说明。
  • 本品可用于成年患者和12岁以上的青少年患者,每日两次,间隔约12 h。每次10 mg,分两次吸入,一次5 mg。连用5 d。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致,剂量间隔12 h(如早晨或傍晚)。
  • 患者即使感到症状好转也应完成5 d疗程,并应被告知服用扎那米韦不能减少流感传染的危险性。
  • 服用本品时,使用1种呼吸驱动的塑料吸入装置Dishkhaler。此装置可装入1片Relenza Rotodisk,每片Rotodisk含有4个泡囊,每个泡囊含Relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用时,将Relenza Rotodisk放入该吸入装置,当患者通过嘴吸入时,泡囊被刺穿,药物随气流释放出来。
  • 本品是否可预防流感尚不清楚。

不良反应

本品对哮喘或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效,甚至可能引起危险。文献报告使用本品后,轻度或中度哮喘患者可引起支气管痉挛,引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生。患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韦时,身边应备有吸入型速效支气管扩张药。

服用此药的其它不良反应包括:头痛、腹泄、恶心呕吐眩晕等。发生率低于2%,多为轻度反应。

动物试验表明:扎那米韦不会致癌、致畸、致突变,未见生殖毒性。扎那米韦在动物试验中能通过胎盘屏障胎儿血药浓度明显低于母体。目前缺乏充分有效的研究结果证实怀孕妇女体内药物动力学,使用时应权衡对胎儿的影响。哺乳大鼠的乳汁中测得扎那米韦存在。但是,人乳汁中药物是否存在尚不肯定,哺乳妇女使用此药应慎重。该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定。

禁忌症

对该药物处方中的任何成分过敏者禁用。

注意事项

  • 妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。儿童用量未确定。
  • 慢性呼吸系统疾病患者用药后发生支气管痉挛的风险较高。哮喘/COPD患者应给予速效性支气管扩张剂。避免用于严重哮喘患者。在使用本药前先吸入支气管扩张剂。如果出现支气管痉挛或呼吸道功能减退,应停药。
  • 有报道使用神经氨酸酶抑制剂(包括扎那米韦)的流感患者因发生谵妄和异常行为导致伤害,应密切监测。

药物相互作用

用本药前2周内及后48小时不要接种减毒活流感疫苗

贮藏方法

密封。

市场上的扎那米韦

  • 扎那米韦
    • 包装规格:5mg/片

参看

神经氨酸酶抑制剂 奥司他韦 帕拉米韦

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