氟非拉嗪

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概述

氟非拉嗪是目前吩噻嗪类中作用最强的抗精神病药,抗精神病作用强、快而持久,止吐作用强,镇静催眠作用弱。口服吸收。主要用于治疗精神分裂症躁狂症、严重焦虑冲动行为障碍和舞蹈病。

氟非拉嗪说明书

药品名称

氟非拉嗪

英文名称

Fluphenazine

氟非拉嗪的别名

氟奋乃静;羟哌氟丙嗪氟吩嗪氯非纳嗪;Permitil;Prolixin

分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 吩噻嗪类药

剂型

1.片剂:2mg,5mg。

2.注射剂(粉):2mg,5mg。

氟非拉嗪的药理作用

氟非拉嗪是目前吩噻嗪类中作用最强的抗精神病药,其抗精神病作用的相对强度约为奋乃静的4倍,氯丙嗪的25倍。镇吐作用亦较两者为强。除有明显的抗幻觉妄想作用外,对行为退缩、情感淡漠症状有较好的疗效。用于慢性精神分裂症和单纯型疗效优于氯丙嗪。

氟非拉嗪的药代动力学

1.参见氯丙嗪。

2.氟非拉嗪的癸酸酯和庚酸盐经皮下或肌内注射后缓慢吸收,然后逐渐向体内释放,故可用作贮药注射(注射部位好似一个药物存库)。

氟非拉嗪的适应证

1.对妄想型、紧张型效果显著。对缄默、违拗、淡漠、孤独等症状,作用比氯丙嗪强。

2.用于治疗躁狂症、老年性精神病、中毒性精神病。

3.用于治疗恶心呕吐、效果良好。

氟非拉嗪的禁忌证

1.对氟非拉嗪过敏者。

2.氟非拉嗪可加重抑郁症,患有严重抑郁症者。

3.昏迷患者

4.血液疾病患者。

5.皮层下脑组织受损者。

6.肝脏损害者。

7.正接受大剂量中枢神经药治疗者。

注意事项

1.白细胞过低、血压过低、严重肝肾功能不全、心脑血管病者慎用。

2.用药后容易出现锥体外系反应,如两眼斜视或向外上方固定、肢体扭转、角弓反张、颈部强直斜颈静坐不能抽搐舌根发硬等运动障碍。故用药时应考虑同时用抗震颤麻痹药(如苯海索阿托品东莨菪碱等),以预防或减少不良反应发生。如出现锥体外系反应时,可立即注射东莨菪碱,或口服苯海索、阿托品。

3.氟非拉嗪用量最好从小剂量开始,逐步增加。

4.在处理恶心、呕吐、头晕晕车等不良反应时。一般宜采用抗焦虑药氯氮卓安定等。尽量少用本品。

氟非拉嗪的不良反应

1.参见氯丙嗪。

2.一般不良反应较氯丙嗪少,但锥体外系反应比氯丙嗪、奋乃静多见。其中以静坐不能、震颤麻痹综合征最为常见;肌张力障碍迟发性运动障碍少见,前者仅发生在注射的24h内,后者通常发生在长期治疗后,尤其老年患者。

3.偶见低血压,粒细胞减少、阻塞性黄疸。有时有严重恶心、呕吐反应,用苯扎托品治疗效果良好。

氟非拉嗪的用法用量

1.开始每天2~10mg,可逐渐增加剂量至每天20mg(老年患者为每天10mg),维持量每天1~5mg。治疗开始有时采用氟非拉嗪盐酸盐肌内注射,每次1.25mg,然后根据效应调整用量。一般开始肌内注射每天2.5~10mg,分次给药,6~8小时1次,此用量相当于口服量的1/3~1/2。

2.维持治疗精神分裂症或其他慢性精神病可深部肌内注射氟非拉嗪癸酸酯或庚酸盐:一般1~3天起效,2~4天出现显效。开始肌内注射25mg,然后每2周给药1次,根据效应调整剂量和给药的间隔时间;一般剂量范围为12.5~100mg,间隔时间为5~6周,如果剂量>50mg时,向上增加的剂量应为12.5mg,不可一次陡增。维持剂量一般为5~10mg。

3.氟非拉嗪盐酸盐也可供口服:开始1mg,每天2次,必要时,可改为2mg,每天2次。

氟非拉嗪与其它药物的相互作用

1.与酒精中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药麻醉药镇痛药)合用,可导致过度嗜睡

2.可降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴药效

3.可使单胺氧化化酶抑制剂、肾上腺素苯妥英钠、β-受体阻断剂和三环类抗抑郁药的不良反应加重。应该间隔至少14天再服用上述药物。

4.与减肥药止咳药、抗感冒药、抗过敏药、止喘药等合用可导致高血压,提醒患者不得擅自合用。

5.抗帕金森病的药物可减轻氟非拉嗪的不良反应,必须指导患者合用。

6.锂盐可使氟非拉嗪的药效降低而不良反应增加。

专家点评

为高效抗精神病药物,作用快而持久,口服效价比氯丙嗪强3.5倍,为奋乃静的5倍,为三氟拉嗪的16倍,其降压催眠作用弱,镇吐作用强。临床应用过程中注意此药容易出现锥体外反应。

氟非拉嗪中毒

氟非拉嗪(氟奋乃静)药理作用与氯丙嗪相似,但抗精神病作用强、快而持久,止吐作用强,而镇静催眠作用弱。口服吸收,血浆蛋白结合率90%,半衰期14.7~15.3h。主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、严重焦虑、冲动等行为障碍和舞蹈病。

临床表现

1.治疗中的不良反应与氯丙嗪相似,但嗜睡、少动、不自主动作等锥体外系症状比氯丙嗪明显。

2.严重抑郁患者应用时,有加重抑郁的可能。

诊断

氟非拉嗪中毒的诊断要点为:

1.有服用或误服氟非拉嗪史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

治疗

氟非拉嗪中毒的治疗要点为:

1.停药后,加大抗胆碱药剂量,锥体外系症状可缓解,抑郁症状好转。

2.对症治疗

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