氨卓西林

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氨卓西林说明书

药品名称

氨卓西林

英文名称

Mecillinam

氨卓西林的别名

氮卓脒青霉素;美西林;Amidinocillin;Coactin;FL-1060;Mecillinamum;Selexid Vial;Selexidin

分类

抗生素 > 青霉素

剂型

0.4g;

2.注射剂:0.5g,1.0g。

氨卓西林的药理作用

美西氨卓西林是一类新的6-APA衍生物,在6位氨基与其相连接的是一个脒基而不是通常的乙酰基。氨卓西林为抑菌剂,只作用肠道阴性杆菌MIC为0.015~0.16mg/L。铜绿假单胞菌、粪链球菌对氨卓西林耐药,其他革兰阳性球菌亦不敏感。对革兰阳性菌作用弱;对革兰阴性菌,包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用;但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌和肠球菌等无效。

氨卓西林的药代动力学

口服不吸收,必须注射给药。按10mg/kg剂量静脉注射(历时15min),间隔4h给第2次药后,平均Css最高为47~55μg/ml,最低为1.2~2.0μg/ml,半衰期为51~55min。注射后,70%的药物可经尿排泄,尿中活性药物浓度在30min内可达1000μg/ml;静脉滴注4~6h后,尿药浓度为97~135μg/ml。在许多器官胆汁中都有活性药物存在。

氨卓西林的适应证

临床适用于敏感菌所致单纯性或复合性尿路感染,以及由此引起的败血症

氨卓西林的禁忌证

对氨卓西林或其他青霉素类药过敏者。

注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)妊娠前三个月孕妇;(2)哺乳期妇女;(3)严重肝、肾功能障碍者。

3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现中性粒细胞白细胞减少,氨基转移酶碱性磷酸酶一过性升高等。

氨卓西林的不良反应

1.可致过敏性休克和其他过敏性反应

2.其他不良反应嗜酸粒细胞增多、血小板增多,尚有转氨酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻恶心眩晕贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少以及注射部位局部刺激症状等。

氨卓西林的用法用量

1.(1)肌内注射:单独给药时,每天60mg/kg,分4~6次做深部肌内注射;与其他β-内酰胺类抗生素联用时,每天40mg/kg,分3次给药。一般疗程为7~10天,对于复合感染,则需延长疗程。(2)静脉给药:单独使用时,每天60mg/kg,分4~6次给药;与其他β-内酰胺类抗生素联用时,每天40mg/kg,分4次给药;缓慢静脉注射(不少于4~6min)或静脉滴注。一般疗程为7~10天,对于复合感染,则需延长疗程。

2.儿童:(1)静脉注射:每天30~60mg/kg,每天量分4次静脉注射。(2)静脉滴注:每天30~60mg/kg,每天量分2~4次静脉滴注。

氨卓西林与其它药物的相互作用

1.氨卓西林与其他青霉素(如氨苄西林哌拉西林等)或头孢菌素(如头孢唑林头孢孟多头孢西丁等)联用有协同抗菌作用。

2.氨卓西林与氨基糖苷类药庆大霉霉素合用有协同抗菌作用。

3.氨卓西林与丙磺舒合用后排泄时间明显延长,可使氨卓西林血药浓度升高。

专家点评

氨卓西林主要用于由肠杆菌、沙门菌属、志贺菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)所致的急性、单纯性和复杂性尿路感染、膀胱炎肾盂肾炎、菌痢和伤寒。国外曾报道,对433例急性膀胱患者应用氨卓西林,每次25~40mg,每天3~4次,连续7~10天,结果有效率为90%,而使用阿莫西林的对照组有效率为82%,使用头孢拉定的有效率为91%。


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