氨氯比咪

概述

氨氯比咪是利尿药，作用于远曲小管及集合管皮质段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交换，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用，主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿作用，并减少钾的丢失。

氨氯比咪说明书

药品名称

氨氯比咪

英文名称

Amiloride

氨氯比咪的别名

咪氯嗪；氨氯吡咪；阿米洛利 ；盐酸氨氯比咪；蒙达清；Amipramizide

分类

泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药

剂型

片剂：每片2.5mg，5mg。 阿米洛利－氢氯噻嗪片：每片含阿米洛利5mg、氢氯噻嗪50mg。

氨氯比咪的药理作用

氨氯比咪为吡嗪衍生物，其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道，在近端肾小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交换，从而使钾的分泌减少。氨氯比咪无拮抗醛固酮作用。

氨氯比咪的药代动力学

口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。氨氯比咪非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。

氨氯比咪的适应证

慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴腹水、原发性醛固酮增多症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾。

氨氯比咪的禁忌证

有肝、肾功能损害者、高钾血症、无尿患者、呼吸性及代谢性酸中毒时禁用。

注意事项

1.糖尿病患者及孕妇慎用。

2.单独使用氨氯比咪时，应注意监测血钾。

氨氯比咪的不良反应

可见恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、便秘、口干、乏力、皮疹及瘙痒等。偶可出现精神错乱，视力模糊及感觉异常，性功能下降等。

氨氯比咪的用法用量

口服，成人初始剂量每次5～10mg，每天1次，以后酌情调整，最大剂量每天20mg。

氨氯比咪与其它药物的相互作用

不得与保钾利尿药如氨苯蝶啶、螺内酯合用。

专家点评

长期使用该药多发生高钾血症，故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾，血钾增高时应及时停药。氨氯比咪与噻嗪类或袢利尿剂合用，应该监测血清钾和肌酐水平。因氨氯比咪可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。氨氯比咪亦可引起氮质血症和高尿酸血症。

氨氯比咪中毒

氨氯比咪（氨氯吡咪）作用于远曲小管及集合管皮质段，抑制Na+和Cl-重吸收，降低Na+、H+和Na+、K+交换，增加Na+、Cl-的排泄而利尿，亦增加尿酸排泄。本药一般不单独应用，主要与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿作用，并减少钾的丢失。本药口服吸收迅速，血浆半衰期6～12h，约5%以原形从尿排泄，40%在72h内由粪便排泄，长期服药无蓄积作用。常用量10～20mg/d，分2～3次服。

临床表现

不良反应表现如下：

1.代谢异常

长期大量应用可产生高钾血症，为其主要不良反应。

2.消化系统

恶心、呕吐、消化不良、胀气、腹痛、腹泻或便秘、胃肠出血及黄疸；肝功不全者可诱发肝性脑病。

3.中枢神经系统

头痛、无力、震颤、感觉异常、精神异常、失眠、嗜睡及抑郁等。4.循环系统 直立性低血压、心绞痛、心律不齐等。

5.泌尿生殖系统

多尿、排尿困难、阳痿等。

6.视觉与听觉障碍

眼内高压、耳鸣等。

7.其他

口干、口渴、皮疹、脱发、肌痉挛、双肩、背及四肢疼痛、嗜酸性粒细胞增多等。

治疗

氨氯比咪中毒的治疗要点为：

对症治疗。

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