氰酞氟苯胺
目录
氰酞氟苯胺说明书
药品名称
氰酞氟苯胺
英文名称
Citalopram
氰酞氟苯胺的别名
分类
剂型
10mg,20mg。
氰酞氟苯胺的药理作用
是一种强效、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。特别是这种药物对多巴胺受体、胆碱能毒蕈碱受体、组胺受体和α-肾上腺素受体无抑制作用。若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的不良反应,如口干、镇静、直立性低血压等。对内源性和非内源性抑郁的患者同样有效。其抗抑郁作用通常在2~4周后建立。不影响心脏传导系统和血压。这一点对于老年患者尤为重要。另外,也不影响血液、肝及肾等系统。氰酞氟苯胺少见不良反应和最轻度的镇静特性使它特别适用于长期治疗。而且,氰酞氟苯胺既不会导致体重增加,也不会强化乙醇的作用。
氰酞氟苯胺的药代动力学
氰酞氟苯胺口服后迅速被吸收,2~4h可达血药峰值。氰酞氟苯胺可分布于全身,蛋白结合率低。通过脱甲基、脱氨和氧化作用代谢为失活代谢物。消除t1/2约为33h。以低浓度进入乳汁,随尿、粪便排出。
氰酞氟苯胺的适应证
抗抑郁症(内源性及非内源性抑郁)。
氰酞氟苯胺的禁忌证
对氰酞氟苯胺过敏者禁用。
注意事项
1.超过65岁的患者剂量减半。儿童临床经验不详。动物实验未显示任何致畸可能的证据。氰酞氟苯胺也不影响生殖或产期状态。很少量的氰酞氟苯胺可通过母乳到达哺乳的新生儿体内,引起新生儿嗜睡、少食。
2.氰酞氟苯胺对怀孕期的安全性尚未确定。因此,除非对于患者来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及哺乳期内不应服用。
3.药物过量与处理:服药达600mg时可出现疲乏、无力、嗜睡、头晕、手颤和恶心。最高服药量纪录为2000mg,患者在木僵及呼吸困难状态下进院,但无心脏中毒迹象。患者很快康复。一般对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。插管以保持呼吸道通畅。缺氧时予吸氧,惊厥出现时予地西泮。建议给予24h医疗监护。
4.伴肝功不全的患者应以低剂量开始治疗,并严密监测。
5.其他:因氰酞氟苯胺解除抑制的作用可先于抗抑郁的作用,所以患者在出现明显抑郁缓解之前仍可持续存在自杀的可能性。如患者进入躁狂期,应停用氰酞氟苯胺,并给予精神抑制药。对驾车及操作机器能力的影响:氰酞氟苯胺对认识性及精神运动性行为影响甚少或无影响。
氰酞氟苯胺的不良反应
1.恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。
2.在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢患者中,心搏过缓可使治疗更复杂。
氰酞氟苯胺的用法用量
治疗恐惧症,不论有无广场恐惧症,开始口服每天10mg,如有必要,1周之后可加量至每天20mg,最大剂量可达每天60mg。
氰酞氟苯胺与其它药物的相互作用
同时服用单胺氧化化酶抑制剂可导致高血压危象。与西咪替丁、红霉素、酮康唑、奥美拉唑合用能增加氰酞氟苯胺血浓度,氰酞氟苯胺能提高普萘洛尔的血浓度。
专家点评
对内源性和非内源性抑郁患者同样有效。其抗抑郁作用通常在2~4周后发生。