注射用培美曲塞二钠

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注射用培美曲塞二钠（Pemetrexed Disodium for Injection），商品名力比泰、普来乐、怡罗泽。本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

本药品被归类到抗肿瘤药、抗代谢、抗肿瘤辅助药等药品分类。

注射用培美曲塞二钠的副作用（不良反应）

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下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。系统器官 发生频率 事件 培美曲塞/顺铂 顺铂（N=168） （N=163）所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系统异常 非常常见 中性粒细胞白细胞血红蛋白血小板眼睛异常 常见 结膜炎 胃肠道异常 非常常见 恶心呕吐 口炎/咽炎厌食 腹泻 便秘 常见 消化不良 一般异常 非常常见 疲劳 新陈代谢营养异常 常见 脱水 神经系统异常 非常常见 神经/感觉 常见 味觉障碍 肾脏异常 非常常见 肌酐清除率降低 肾脏/泌尿系统障碍 皮肤及皮下组织异常 非常常见 皮疹 脱发。不良反应分级参见NCI CTC 2.0版。 "非常常见"指≥10％；"常见"指>5%和<10%。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5%以排除研究者主观认为可能与培美曲塞和顺铂相关）。随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：AST，ALT和GGT升高，感染，发热，中性粒细胞减少性发热，肾衰竭，胸痛和荨麻疹；发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞单药治疗并且补充叶酸和维生素B12的265名患者及接受多烯紫杉醇单药治疗的276名患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中均被诊断为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。并已经过前期化疗。系统器官 发生频率 事件 培美曲塞/顺铂 顺铂 N=265 N=276 所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系统异常 非常常见 血红蛋白、 白细胞 、中性粒细胞/粒细胞、常见 血小板、胃肠道异常 非常常见 恶心 、厌食、 呕吐 、口炎/咽炎 、腹泻 、 常见 便秘 、一般异常 非常常见 疲劳 --常见 发热、 肝胆异常 。皮肤及皮下组织异常 非常常见 皮疹/脱屑 。常见 瘙痒 、 脱发 。•不良反应分级参见NCI CTC 2.0版。 "非常常见"指≥10％；"常见"指>5％和<10％。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5％以排除研究者主观认为可能与培美曲塞相关）。随机接受培美曲塞治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应/过敏和多型红斑；发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括室上性心率失常。三个经整合的培美曲塞单独给药的2期临床研究（n=164）中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的3期临床研究基本相似，除了中性粒细胞减少的发生率（分别为12.8%和5.3％）和丙氨酸转氨酶升高的发生率（分别为15.2％和1.9％）不同，主要是由受试人群不同造成的，因为在2期研究中包含那些有肝脏转移和/或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者，这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。

注射用培美曲塞二钠禁忌症

本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。

服用注射用培美曲塞二钠须注意的事项

警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率≥45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率<45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率<45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见［用法用量］中的"推荐剂量调整方法"）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见 ［不良反应］ ）。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性，应根据既往治疗周期中出现的最低中性粒细胞、血小板值和最严重非血液学毒性来进行剂量调整。（参见 ［用法用量］ 中的"推荐剂量调整方法" ）。叶酸及维生素B12的补充治疗接受本品治疗同时应接受叶酸和维生素B1的补充治疗，可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。（参加 ［用法用量］ 部分）。临床研究显示，给予叶酸和维生素B1补充治疗的患者，接受本品治疗时总的不良反应发生率降低，包括3/4度的血液学毒性以及非血液学毒性，例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和3/4度粒细胞减少性感染。注意事项一般注意事项本品应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行本品治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。

注射用培美曲塞二钠的用法用量

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

临用前，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后滴注。 （1）与顺铂联合用药恶性胸膜皮间肿瘤——本品仅可静脉滴注，推荐剂量为500mg/m2，第一天滴注超过10分钟，21天为一个周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，本品滴注结束后30分钟开始滴注，滴注时间超过2小时。 （2）手术前用药事项与质类固醇类药物的联用——未事先使用质类固醇类药物的病人在使用本品后出现皮疹的事情常有报道。事先使用地塞米松（或其等同物）可以缩小皮疹的范围，并减轻皮疹的严重性。在临床实验中，使用本品的前一天、当天和后一天，可以口服地塞米松（4mg/次，每天两次）。与维生素药物的联用——为了减小毒性，在使用本品时必须每天服用一些低剂量的叶酸或多种维生素与叶酸合用。在使用本品的七天之内必须有五天使用叶酸辅助治疗；并且在整个治疗期间以及最后使用本品后的21天之内叶酸都不能停用。病人在使用本品的前一周之内必须肌肉注射维生素B12一次，并且此后每三周注射一次。在后来治疗过程中，维生素B12肌肉注射液可以与本品同日使用。在临床研究中，叶酸的剂量范围是350～1000μg，维生素B12的剂量范围是1000μg。在临床实验中叶酸的口服剂量通常是400μg

注射用培美曲塞二钠药物相作用

化疗药物----顺铂不改变培闰曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。 维生素----同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。 细胞色素P450酶对药物代谢----体外肝微粒体蛋白中研究结果显示，培美曲塞未导致通过CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每21天1次），培美曲塞对任何酶均无明显诱导作用。 阿司匹林

注射用培美曲塞二钠成分或处方

本品主要成份为培美曲塞二钠。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O 分子量：597.49 。

注射用培美曲塞二钠药理作用

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

注射用培美曲塞二钠贮藏方法

本品应室温保存。按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂，从微生物的角度应该立即使用，不用部分丢弃。如果没有一次用完，配好的本品溶液可置于冰箱冷藏（2-8℃）或室温保存（15-30℃），无需避光，其物理、化学特性在24小时内保持稳定。本品没有光敏性。

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