牙周康胶囊
【药物名称】牙周康胶囊
【现用名称】甲硝唑芬布芬胶囊
【制剂规格】胶囊：42粒／瓶；30粒／瓶。每粒胶囊含甲硝唑（Metronidazole）100mg，芬布芬（Fenbufen）75mg。
【用法用量】口服。每日三次，每次粒。
药理毒理
本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。
芬布芬为一种长效的非甾体抗炎镇痛药。进入体内后代谢成为联苯乙酯，可抑制环氧酶的活性，使前列腺素的合成减少而产生抗炎、镇痛及解热作用。
本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。
芬布芬为一种长效的非甾体抗炎镇痛药。进入体内后代谢成为联苯乙酯，可抑制环氧酶的活性，使前列腺素的合成减少而产生抗炎、镇痛及解热作用。
药代动力学
甲硝唑口服吸收良好，生物利用度80％以上。口服0．25g、0．5g和2g1～2小时后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L，达峰时间(Tmax)为1～2小时。广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近，并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20％。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1／2β)为7～8小时，60％～80％经肾排泄，其中20％为原形，其余为代谢物(25％为葡萄糖醛酸结合物，14％为其他代谢结合物)。10％随粪便排泄，14％从皮肤排泄。
芬布芬口服后2小时左右80％被吸收。活性代谢物的血浓度在6-8小时达峰值。半衰期(tl/2)较长，约7小时，但72小时仍在血中可以测到浓度。血浆蛋白结合率为98％～99％。66％由尿排出，10％由呼吸道排出，10％由粪便排出。
适 应 证
溃疡性牙龈炎、牙周炎、齿龈脓肿以及梭状杆菌引起的急性牙感染和拨牙前后的消炎止痛剂。
不良反应
1．本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
2．其他常见的不良反应：
(1)胃肠道反应，如胃痛、胃烧灼感、恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等，少数出现严重不良反应包括胃溃疡、出血、甚至穿孔。
(2)可逆性粒细胞减少。
(4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(5)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。
禁忌
1．对本品或吡咯类药物过敏史者禁用。
3．有活动性中枢神经疾病患者禁用。
5．严重肝、肾功能损害患者禁用。
6．孕妇及哺乳期妇女禁用。
7．14岁以下儿童禁用。
注意事项
1．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。
2．使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
3．本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。
4．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5．肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。
6．本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。
7．厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
8，重复一个疗程前，应做白细胞计数。
9．同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
10．念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
11．同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
生产单位
黑龙江庆安制药股份有限公司、批准文号：黑卫药准字（1998）第300126号
