牛胆碱
概述
牛胆碱（taurine）的化学名称为氨基乙磺酸，它是半胱氨酸在体内氧化并脱羧的产物，可与胆汁酸结合生成胆汁盐。
牛胆碱药典标准
品名
中文名
牛胆碱
汉语拼音
Niuhuangsuan
英文名
Taurine
结构式
分子式与分子量
C2H7NO3S 125.15
来源（名称）、含量（效价）
本品为2-氨基乙磺酸。按干燥品计算，含牛胆碱（C2H7NO3S）不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白结晶或结晶性粉末；无臭，味微酸。
鉴别
（1）取本品与牛胆碱对照品各适量，分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》44图）一致。
检查
溶液的透光率
取本品0.5g，加水20ml溶解后，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定透光率，不得低于95.0%。
氯化物
取本品1.0g，加水溶解使成50ml，取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
铵盐
取本品0.10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ K），与标准氯化铵溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.02%）。
硫酸盐
取本品2.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
有关物质
取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置500ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取牛胆碱对照品与丙氨酸对照品各适量，分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，各取适量，等体积混合，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别以条带状点样方式点于同一硅胶G薄层板上，条带宽度5mm，以水－无水乙醇－正丁醇－冰醋酸（150：150：100：1）为展开剂，展开，晾干，喷以茚三酮的丙酮溶液（1→50），在105℃加热约5分钟至斑点出现，立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点，不得超过1个。其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.2%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥4小时，减失重量不得过0.4%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
铁盐
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.001%）。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品1.0g，加水23ml溶解后，加盐酸5ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法），应符合规定（0.0002%）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加水50ml溶解，精密加入中性甲醛溶液（取甲醛溶液，滴加酚酞指示剂5滴，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节至溶液显微粉红色）5ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.52mg的C2H7NO3S。
类别
贮藏
版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本
牛胆碱说明书
药品名称
牛胆碱
英文名称
Taurine
牛胆碱的别名
氨基乙磺酸；牛磺酸；牛胆素；牛黄酸；泰瑞宁；牛胆酸；氨乙磺酸；2-氨基乙磺酸；Aminoethane Sulfonic Acid；Taurinum
分类
剂型
1.片剂：每片0.4g，0.5g；
2.胶囊：0.4g，0.5g；
3.颗粒：每袋5g，含牛胆碱0.5g；
4.滴眼剂：0.5g（10ml）。
5.注射剂每支200mg
牛胆碱的药理作用
1.强肝、利胆作用：牛胆碱可促进胆汁分泌，解除胆汁阻塞，与胆汁酸结合可增加胆汁通透性，具有利胆作用。亦可降低肝脏胆固醇含量，减少胆固醇结石的形成。同时，牛胆碱还可降低血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT），对肝脏有保护作用。动物实验证明，牛胆碱能预防实验小鼠因四氯化碳引起的ALT升高，有促进急性肝炎恢复正常和预防脂肪肝的作用；
2.解热、抗炎作用：牛胆碱可能作用于中枢5-羟色胺（5-HT）系统或儿茶酚胺系统，从而降低体温。动物实验表明，牛胆碱尚有抗葡萄球菌作用，其抗炎作用强于人工牛黄，并可能有一定的提高免疫功能的作用。另据报道，牛胆碱还有抗病毒作用；
3.镇静、镇痛作用：动物实验表明，牛胆碱的镇静作用明显强于戊巴比妥钠；动物实验中发现牛胆碱的镇痛作用剂量为1g/kg，而解热作用则在3g/kg时才出现；
4.降压作用：给大鼠、猫、兔的脑室注射牛胆碱，显示有降低血压、减慢心率和调节血管张力等作用。另据报道动物脑内牛胆碱代谢失调与高血压有关；
5.强心和抗心律失常作用：其强心作用与樟脑颇为相似。此作用可能与Ca2有关，已经发现牛胆碱可调节心肌细胞内Ca2的结合，并可逆转Ca2对心肌的不良影响。临床试验亦已证明牛胆碱对心功能不全的患者有效，如与洋地黄配伍效果更好；
6.降血糖作用：兔静脉注射或狗口服牛胆碱后均可出现胰岛素样降血糖作用，作用虽较弱但持续时间较长。实验表明牛胆碱的降血糖机制是直接作用于肝和肌细胞膜的胰岛素受体；
7.其他药理作用：牛胆碱对中枢神经元具有普遍而强烈的抑制作用，对呼吸有兴奋作用。同时，尚有松弛骨骼肌和拮抗强直的作用，曾有报道牛胆碱可用于运动后抗疲劳。另据报道，局部应用牛胆碱能降低前列腺素引起的眼压升高；缺乏牛胆碱的饮食可使视网膜产生病理变化，最后导致失明，如及时给予牛胆碱在维持眼的正常功能方面可起到重要作用。此外，牛胆碱尚有营养作用，可增强营养物质对细胞的通透性，有利于脂质、磷脂代谢，增强脂溶性维生素、激素等的吸收，一旦缺乏，可造成儿童发育不良、视力损害，并增加癫痫的易患性。
牛胆碱的药代动力学
牛胆碱口服后自胃肠道吸收，血浆蛋白结合率很低，主要以原形排泄，或部分与胆酸结合为牛磺胆酸等化合物从粪便中排出。
牛胆碱的适应证
1.用于急慢性肝炎、脂肪肝、胆囊炎等。
3.可试用于急性鼻咽炎（感冒）、发热、疼痛、神经痛、癫痫、乙醇戒断症状、关节炎、肌强直等的治疗。
4.牛胆碱滴眼剂适用于急性结膜炎、疱疹性结膜炎、病毒性结膜炎、沙眼等。
牛胆碱的禁忌证
（尚不明确）
注意事项
（尚不明确）
牛胆碱的不良反应
牛胆碱的用法用量
1.（1）一般情况：每次1.2～1.6g，每天3次，或按0.1mg/kg服用。（2）急、慢性肝炎：每次0.5g，每天3次。
2.经眼给药：用于眼科疾病（如急性结膜炎、疱疹性结膜炎、病毒性结膜炎、沙眼等）时，可用5%牛胆碱水溶液滴眼，每次2～3滴，每天3～5次。
牛胆碱与其它药物的相互作用
（尚不明确）
专家点评
牛胆碱为双中药牛黄中提取的有效成分。牛胆碱具有多种药理活性，临床应用广泛。主要用于肝炎、胆囊炎、支气管炎。关节炎试用牛胆碱也有一定疗效。
