琥巯酸

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概述

琥巯酸解毒药,为白色至微黄色粉末;有类似蒜的特臭。其作用大致同二巯丙醇,对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍,且毒性较小。临床上主要治疗锑、铅、汞、砷、铜等金属中毒以及预防镉、钴、镍中毒,对肝豆状核变性病有减轻症状的效果。本药溶解后立即使用,不宜静滴,如溶解后呈土黄色或浑浊,不可使用。主要损害胃肠道过敏反应

琥巯酸药典标准

品名

中文名

琥巯酸

汉语拼音

Erqiuding'erna

英文名

Sodium Dimercaptosuccinate

结构式

分子式与分子量

C4H4Na2O4S2·3H2O 280. 23

来源(名称)、含量(效价)

本品为2,3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。按干燥品计算,含C4H4Na2O4S2不得少于95.0%。

性状

本品为白色至微黄色粉末;有类似蒜的特臭。本品在水中易溶,在乙醇三氯甲烷乙醚中不溶。

鉴别

(1)取本品约0.2g,加水2ml溶解后,加氢氧化钠试液使成碱性,再滴加亚硝基铁氰化钠试液,即显紫红色。

(2)取本品约0.2g,加水2ml溶解后,加醋酸铅试液1ml,即生成淡黄色沉淀。

(3)本品的水溶液显钠盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

检查

酸碱度

取本品1.0g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.0~7.5。

溶液的颜色

取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应无色;如显色,与棕红色4号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量应为18.0%~24.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

无菌

取本品,加灭菌水10ml溶解后,依法检查2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定

含量测定

取干燥至恒重的本品约0.1g,精密称定,置100ml量瓶中,加水30ml溶解后,加稀醋酸2ml,精密加硝酸银滴定液(0.1mol/L) 50ml,强力振摇,置水浴中加热2~3分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,置具塞锥形瓶中,加硝酸2ml与硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.656mg的C4H4Na2O4S2。

类别

解毒药。

贮藏

严封,在凉暗处保存

制剂

注射用琥巯酸

版本

中华人民共和国药典》2010年版

琥巯酸说明书

药品名称

琥巯酸

英文名称

Sodium Dimercaptosuccinate

琥巯酸的别名

二巯基丁二酸钠二巯琥钠二巯基琥珀酸钠;二巯丁二钠;二巯琥珀酸钠二巯基丁二钠

分类

神经系统药物 > 抗豆状核变性

剂型

注射用二巯基丁二酸钠:0.5g,1g。

琥巯酸的药理作用

某些金属进入体内后能与细胞系统的巯基相结合,抑制酶的活性,琥巯酸是我国首创的广谱金属解毒剂,为二巯基类化合物,与金属的亲和力较大。它不仅可以与游离的金属结合,而且还能夺取与机体组织蛋白质和酶的巯基已经结合的金属,形成不易离解的无毒络合物由尿排出,从而排除体内的金属,保护和恢复该酶的活性,达到治疗金属中毒的效果。琥巯酸对酒石酸锑钾的解毒作用二巯基丙醇强10倍,驱汞的效果不如二巯丙磺钠,驱铅效果不如依地酸钙钠。但是,由于二巯基类药物与金属形成的络合物仍有一定程度的离解,以至游离的金属仍能产生中毒现象,因此琥巯酸在金属中毒时,需反复足量给予。

琥巯酸的药代动力学

静脉给药血中半衰期仅4min。尿中排泄的药物及金属络合物总量在初始30min为40%,4h约80%。应用琥巯酸治疗的铅中毒患者最初8h尿中铅量占24h尿铅总量的91.2%。琥巯酸重复注射无蓄积作用,主要经肾排泄。

琥巯酸的适应证

用于锑、铅、汞、砷中毒及预防镉、钴、镍中毒;对肝豆状核变性病有驱铜及减轻症状的效果。

琥巯酸的禁忌证

严重肝功能损害者禁用。

注意事项

用药期间,应每1~2周检查肝功能。

琥巯酸的不良反应

1.可有口臭头痛恶心乏力四肢酸痛等反应,注射速度越快反应越重,但可于数小时内自行消失。

2.粉剂溶解后立即使用,水溶液不稳定,不可久置,也不可加热。正常者为无色或微红色,如呈土黄色或混浊,则不可用。

琥巯酸的用法用量

1.肌肉注射:每次0.5g,每天2次,为防止疼痛可加2%普鲁卡因2ml(须做普鲁卡因皮试)。

2.缓慢静脉注射(不宜静脉滴注):(1)急性中毒:首次2g,以注射用水10~20ml稀释后注射,以后每次1g,每小时1次,共4~5次。(2)亚急性中毒:每次1g,每天2~3次,共3~5天。(3)慢性中毒:每次1g,每天1次,1个疗程5~7天,可间断用2~3个疗程。肝豆状核变性,参照慢性中毒用法。

琥巯酸与其它药物的相互作用

用药期间可使尿中锌、铜排泄增高,但不必补充。

专家点评

其作用与二巯丙醇相似,但其促排作用优于二巯丙醇。不良反应多,故临床很少应用。

琥巯酸中毒

琥巯酸(二巯琥钠、二巯琥珀酸钠、DMS)的作用大致同二巯丙醇,对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍,且毒性较小。临床上主要治疗锑、铅、汞、砷、铜等金属中毒以及预防镉、钴、镍中毒,对肝豆状核变性病有减轻症状的效果。本药排泄快,4h内排泄80%,组织内含量低,重复注射无蓄积作用。常用量1.0g溶于5%葡萄糖注射液10ml,10~15min注射完毕。本药溶解后立即使用,不宜静滴,如溶解后呈土黄色或浑浊,不可使用。主要损害胃肠道及过敏反应。

临床表现及诊断

1.不良反应有轻度头昏、头痛、四肢无力、口内有大蒜臭味、恶心、腹痛咽喉干燥、胸闷心悸、食欲减退、关节酸痛等。

2.偶有血清转氨酶升高、尿蛋白、管型尿及皮疹等。

治疗

琥巯酸中毒的治疗要点为 :

1.保护肝肾功能,给予维生素C能量合剂等。必要时给予糖皮质激素

2.对症治疗

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