琥巯酸
概述
琥巯酸是解毒药，为白色至微黄色粉末；有类似蒜的特臭。其作用大致同二巯丙醇，对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍，且毒性较小。临床上主要治疗锑、铅、汞、砷、铜等金属中毒以及预防镉、钴、镍中毒，对肝豆状核变性病有减轻症状的效果。本药溶解后立即使用，不宜静滴，如溶解后呈土黄色或浑浊，不可使用。主要损害胃肠道及过敏反应。
琥巯酸药典标准
品名
中文名
琥巯酸
汉语拼音
Erqiuding'erna
英文名
Sodium Dimercaptosuccinate
结构式
分子式与分子量
C4H4Na2O4S2·3H2O 280. 23
来源（名称）、含量（效价）
本品为2,3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。按干燥品计算，含C4H4Na2O4S2不得少于95.0%。
性状
本品为白色至微黄色粉末；有类似蒜的特臭。本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
鉴别
（1）取本品约0.2g，加水2ml溶解后，加氢氧化钠试液使成碱性，再滴加亚硝基铁氰化钠试液，即显紫红色。
（2）取本品约0.2g，加水2ml溶解后，加醋酸铅试液1ml，即生成淡黄色沉淀。
（3）本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
酸碱度
取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～7.5。
溶液的颜色
取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应无色；如显色，与棕红色4号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量应为18.0%～24.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
无菌
取本品，加灭菌水10ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
含量测定
取干燥至恒重的本品约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加水30ml溶解后，加稀醋酸2ml，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L） 50ml，强力振摇，置水浴中加热2～3分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，置具塞锥形瓶中，加硝酸2ml与硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.656mg的C4H4Na2O4S2。
类别
解毒药。
贮藏
严封，在凉暗处保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
琥巯酸说明书
药品名称
琥巯酸
英文名称
Sodium Dimercaptosuccinate
琥巯酸的别名
二巯基丁二酸钠；二巯琥钠；二巯基琥珀酸钠；二巯丁二钠；二巯琥珀酸钠；二巯基丁二钠
分类
剂型
注射用二巯基丁二酸钠：0.5g，1g。
琥巯酸的药理作用
某些金属进入体内后能与细胞酶系统的巯基相结合，抑制酶的活性，琥巯酸是我国首创的广谱金属解毒剂，为二巯基类化合物，与金属的亲和力较大。它不仅可以与游离的金属结合，而且还能夺取与机体组织、蛋白质和酶的巯基已经结合的金属，形成不易离解的无毒性络合物由尿排出，从而排除体内的金属，保护和恢复该酶的活性，达到治疗金属中毒的效果。琥巯酸对酒石酸锑钾的解毒作用较二巯基丙醇强10倍，驱汞的效果不如二巯丙磺钠，驱铅效果不如依地酸钙钠。但是，由于二巯基类药物与金属形成的络合物仍有一定程度的离解，以至游离的金属仍能产生中毒现象，因此琥巯酸在金属中毒时，需反复足量给予。
琥巯酸的药代动力学
静脉给药血中半衰期仅4min。尿中排泄的药物及金属络合物总量在初始30min为40%，4h约80%。应用琥巯酸治疗的铅中毒患者最初8h尿中铅量占24h尿铅总量的91.2%。琥巯酸重复注射无蓄积作用，主要经肾排泄。
琥巯酸的适应证
用于锑、铅、汞、砷中毒及预防镉、钴、镍中毒；对肝豆状核变性病有驱铜及减轻症状的效果。
琥巯酸的禁忌证
严重肝功能损害者禁用。
注意事项
用药期间，应每1～2周检查肝功能。
琥巯酸的不良反应
1.可有口臭、头痛、恶心、乏力、四肢酸痛等反应，注射速度越快反应越重，但可于数小时内自行消失。
2.粉剂溶解后立即使用，水溶液不稳定，不可久置，也不可加热。正常者为无色或微红色，如呈土黄色或混浊，则不可用。
琥巯酸的用法用量
1.肌肉注射：每次0.5g，每天2次，为防止疼痛可加2%普鲁卡因2ml（须做普鲁卡因皮试）。
2.缓慢静脉注射（不宜静脉滴注）：（1）急性中毒：首次2g，以注射用水10～20ml稀释后注射，以后每次1g，每小时1次，共4～5次。（2）亚急性中毒：每次1g，每天2～3次，共3～5天。（3）慢性中毒：每次1g，每天1次，1个疗程5～7天，可间断用2～3个疗程。肝豆状核变性，参照慢性中毒用法。
琥巯酸与其它药物的相互作用
用药期间可使尿中锌、铜排泄增高，但不必补充。
专家点评
其作用与二巯丙醇相似，但其促排作用优于二巯丙醇。不良反应多，故临床很少应用。
琥巯酸中毒
琥巯酸（二巯琥钠、二巯琥珀酸钠、DMS）的作用大致同二巯丙醇，对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍，且毒性较小。临床上主要治疗锑、铅、汞、砷、铜等金属中毒以及预防镉、钴、镍中毒，对肝豆状核变性病有减轻症状的效果。本药排泄快，4h内排泄80%，组织内含量低，重复注射无蓄积作用。常用量1.0g溶于5%葡萄糖注射液10ml，10～15min注射完毕。本药溶解后立即使用，不宜静滴，如溶解后呈土黄色或浑浊，不可使用。主要损害胃肠道及过敏反应。
临床表现及诊断
1.不良反应有轻度头昏、头痛、四肢无力、口内有大蒜臭味、恶心、腹痛及咽喉干燥、胸闷、心悸、食欲减退、关节酸痛等。
治疗
琥巯酸中毒的治疗要点为 ：
1.保护肝肾功能，给予维生素C、能量合剂等。必要时给予糖皮质激素。
2.对症治疗。
