甲乃金
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甲乃金说明书
药品名称
甲乃金
英文名称
Ergotamine ,Ergotamine Tartrate,Ergo-tartrat, Femergin, Lingraine
甲乃金的别名
分类
剂型
1.片剂：0.5mg，1mg；
4.栓剂：含酒石酸甲乃金2mg和咖啡因100mg。
5. 注射液：每支0.25mg（1ml）；0.5mg（1ml）。
甲乃金的药理作用
甲乃金是从麦角中提取的一种生物碱。临床用其酒石酸盐，甲乃金主要对平滑肌有直接收缩作用，使扩张的颅外动脉收缩。其缩血管的作用也与激活5－羟色胺受体有关，使脑血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。另外，甲乃金还具有明显收缩子宫的作用，但较麦角新碱弱。
甲乃金的药代动力学
1.甲乃金口服后很难吸收，当偏头痛发作时，由于胃呆滞，吸收更受影响。又因为高度的肝内首过代谢，使生物利用度明显受限。吸入或直肠给药虽见吸收有所改善，但生物利用度却未见明显提高。不管给药途径如何，个体间的吸收差异总是存在的。传统上认为咖啡因可改善甲乃金的吸收，但是否如此尚未弄清。有时也合用甲氧氯普氯普胺以改善甲乃金的吸收。
2.甲乃金主要在肝内代谢，其代谢物主要随胆汁排出，仅有4%见于尿中。甲乃金可进入乳汁中。某些代谢物也具有活性。其消除呈双相，半衰期分别为2h和21h。
甲乃金的适应证
用于治疗偏头痛，可使头痛减轻，但不能预防和根治；亦可用于其他神经性头痛。
甲乃金的禁忌证
对甲乃金过敏者、哺乳者、严重或未经控制的高血压、严重或持久的脓毒血症、周围血管病、冠心病、心绞痛、甲亢、肝肾功能不全者、孕妇均应禁用。
注意事项
2.甲乃金无预防作用，偏头痛刚发作时立即使用效果最佳。
甲乃金的不良反应
1.甲乃金的不良反应归因于对CNS的影响，或者由于血管收缩并可能发生血栓形成。
2.用量过大或皮下注射常有恶心、呕吐、有些患者可能发生腹痛、腹泻、肌无力，甚至胸痛。
4.过敏者偶发局部水肿和痒。
5.易感患者，特别是患有严重感染、肝病、肾病、阻塞性周围血管疾病的患者，在正常剂量下，都可能显示出急性或慢性中毒征象。
甲乃金的用法用量
1.甲乃金常与咖啡因或赛克力嗪（cyclizine）组成复合制剂，咖啡因有助于吸收，后者为具有止吐作用的抗组胺药。
2.一般口服甲乃金酒石酸盐1～2mg，如有必要，1.5h后可重复。24h内的用量一般不超过6mg；有些厂家提出不超过4mg。还有的建议每次发作的总用量不超过8mg。在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。
3.在口服效果不佳或不适宜口服时可直肠给药2mg，如有必要，1h后可重复。24h内一般不超过4mg。每周内不超过8mg，在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。
4.为使作用更迅速开始，可吸入给药，在发作开始时吸入甲乃金360μg，必要时，5min后可重复。24h吸入不可超过6次，每周内不超过12次，在有效的24h疗程之间至少应间隔4天不给药。
5.皮下注射：每次0.25～0.5mg，24小时内不超过1mg，本品早期给药效果好，头痛发作时用药效果差。
甲乃金与其它药物的相互作用
1．甲乃金与硝酸甘油、戊四硝酯，硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等合用时，甲乃金的生物利用度增加。
2．甲乃金与普萘洛尔、噻吗洛尔、羟萘洛尔、心得平等合用，可导致外周缺血、可能的机制为两类药有协同的血管收缩效应。
3．甲乃金与四环素、红霉素、地红霉素、克拉霉素、红霉素/磺胺异噁异噁唑、安普那韦、得拉费定、依法韦恩茨、因地那韦、尼非那韦、利托那韦、沙奎那韦等合用，可引起急性麦角中毒，表现出恶心、呕吐，血管痉挛等中毒症状，可能的机制为减少甲乃金代谢，导致甲乃金在体内蓄积。
4．甲乃金与多巴胺合用可导致外周血管痉挛，引起坏疽。
5．甲乃金与舒马普坦合用，可延长甲乃金血管痉挛作用。
6．甲乃金能阻滞他克莫司的代谢。
7．有甲乃金大剂量与二甲麦角新碱合用，引起动脉闭塞的报道。
8.吸烟可加强酒石酸甲乃金的血管痉挛作用。
专家点评
甲乃金对平滑肌有直接的收缩作用，使颅外动脉收缩，使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常，使头痛症状减轻。主要用于偏头痛，可使头痛减轻，与咖啡因合用有协同作用。甲乃金还有收缩子宫的作用。
