单硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯〔基〕
Isosorbide Mononitrate〔Ⅰ〕(异乐定,安心脉,长效消心痛,治-20,鲁南欣康,可力新,Isosorbide 5 mononitrate,ELANTAN,ETIMONIS,PENTACARD-20,ISMO-20,CORANGIN MONOMACK)
在研究硝酸异山梨酯的体内代谢物时,发现经肝脱硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯,而5-硝酸化合物仍保持原有的作用,但无肝首过效应。
本品的作用与硝酸异山梨酯相同。口服后吸收迅速、且良好,1小时后血药浓度达峰值,生物利用度为100%。t1/2约5小时。作用持续时间8小时。肝肾功能低下者无需减量。
本品适用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作,也适用于心肌梗死后的治疗。口服,20mg/次,2次/日,必要时可增至3次/日。饭后服,不宜嚼碎。常用其片剂,每片20mg;40mg;60mg。缓释片,每片40ms,1日2次,1次片。
其不良反应及禁忌证同硝酸异山梨酯。
使用说明书
【药品名称】
英文名:Isosorbide Mononitrate Injection
汉语拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye
本品化学名称为:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
用法与注意事项
【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10 mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。
【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
【禁忌】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
药物相互作用
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。
【儿童用药】 这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
【规格】5ml:20mg,2ml:20mg
【贮藏】遮光,密封阴凉处保存。
【包装】2支/盒。
【有效期】暂定二年