甲基三唑安定

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三唑安定、佳静安定、甲三唑氯安定甲基三唑安定佳乐定阿普唑仑【别名】

Tafil,Valeans,Xanax,Alprazolam  

性状

本品为白色片。  

适应症

主要用于焦虑、紧张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。  

规格

0.4mg  

用法用量

成人常用量:抗焦虑,开始一次mg,一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。  

不良反应

(1)常见的不良反应:嗜睡、头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留黄疸

(2)罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少

(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

(4)有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

(5)少数病人有口干、精神不集中、多汗心悸便秘腹泻视物模糊低血压。  

禁忌

慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②肝肾功能损害;③重症肌无力;④急性或易于发生的闭角型青光眼发作;⑤严重慢性阻塞性肺部病变;⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。  

注意事项

①对苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏;②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期;③癫痫患者突然停药可导致发作;④严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施;⑤避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量;⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量;⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量;⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。  

孕妇及哺乳期妇女用药

①在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;②孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用;③本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。  

儿童用药

18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。  

老年用药

本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。  

药物相互作用

①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量;④与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强;⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长;⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量;⑦与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效;⑧与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低;⑨异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高;⑩与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。  

药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。  

药理毒理

药理作用

本品为苯二氮 类催眠镇静药抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮 受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。

毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。  

药代动力学

口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~ 2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。  

贮藏

遮光,密封保存。  

包装

(1)口服固体药用高密度聚乙烯瓶装,每瓶装60片;

(2)聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装,每板24片,每盒1板;

(3)钠钙玻璃药瓶装,每瓶装60片。  

有效期

36个月。

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