碘磷定
概述
有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘磷定能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合，使胆碱酯酶游离，恢复水解乙酰胆碱的能力，还能直接与有机磷酸酯类结合，生成无毒的磷酰化碘磷定排出体外。碘磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好，而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性：如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用，故必须与阿托品合用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织，由肾脏很快排出，无蓄积中毒现象。患者一次快速注射2g，亦可出现毒性反应。
碘磷定药典标准
品名
中文名
碘磷定
汉语拼音
Dianjielinding
英文名
Pralidoxime Iodide
结构式
分子式与分子量
C7H9IN2O 264.07
来源（名称）、含量（效价）
性状
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为220～227℃，熔融时同时分解。
吸收系数
避光操作。取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，在1小时内，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在294nm的波长处测定吸光度，吸收系数为464～494。
鉴别
取本品约0.2g，加水20ml溶解后，照下述方法试验。
（1）取溶液5ml，加碘化铋钾试液数滴，即生成红棕色沉淀。
（2）取溶液10ml，加三氯化铁试液1滴，即显黄色；再加三氯化铁试液1滴，即生成棕色沉淀（与氯解磷定的区别）。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》523图）一致。
检查
氰化物
取本品0.40g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ F第二法），与标准氰化钾溶液1.0ml所得的结果相比较，应符合规定（0.0005%）。
游离碘
取本品0.10g，加水3ml溶解后，加淀粉指示液0.5ml，不得显蓝色或紫色。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
总碘量
取本品约0.5g，精密称定，加水50ml溶解后，加稀醋酸10ml与曙红钠指示液10滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由玫瑰红色转变为紫红色。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于12.69mg的I。按干燥品计算，含碘（I）量应为47.6%～48.5%。
类别
解毒药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
碘磷定说明书
碘磷定的别名
外文名
Pyraloxime Methiodide （PAM）
碘磷定的适应症
对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。
碘磷定的用量用法
1.治疗轻度中毒：成人每次0.4g，以葡萄糖液或等渗盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2～4小时重复1次。小儿1次每千克体重15mg。
2.治疗中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以后每2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次每千克体重20～30mg。
3.治疗重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时每次0.4g。小儿1次每千克体重30mg，静滴或缓慢静注。
注意事项
1.有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。
2.在体内迅速被分解而维持时间短（仅1.5～2小时），故根据病情必须反复给药。
4.粉剂较难溶，溶时可加温（40～50℃）或振摇。
规格
注射用碘磷定：每支0.4g。注射液：每支0.4g（10ml）。
碘磷定中毒
碘磷定（解磷定、碘解磷定、派姆）能与磷酰化胆酯酶的磷酰基结合，使胆碱酯酶游离，恢复水解乙酰胆碱的能力，还能直接与有机磷酸酯类结合，生成无毒的磷酰化碘磷定排出体外。碘磷定类仅对形成不久的磷酰化胆脂酶有作用，但如经过数小时，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗早期有机磷中毒效果较好，而治疗慢性中毒则无效。对有机磷中毒的解毒作用有选择性：如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、 重度中毒时因对体内已蓄积的乙酰胆碱几乎无作用，故必须与阿托品合用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血一脑脊液屏障进入脑组织，由肾脏很快排出，无蓄积中毒现象。碘磷定在体内分解迅速，6h内排出80%。半衰期约1h。小白鼠静注LD50为159mg/kg。患者一次快速注射2g，亦可出现毒性反应。本药常用量0.4～0.8g。本药为粉针剂，溶解后的溶液不稳定，尽快应用。
临床表现
2.剂量较大时产生乏力、视力模糊、复视、眩晕、心动过缓、抽搐、甚至呼吸抑制等。
3.剂量过大时可抑制胆碱酯酶，加重中毒反应。
治疗
碘磷定中毒的治疗要点为 ：
2.对症、支持治疗。
