维胺酯
【药物名称】维胺酯 Viaminati
【分子式成分】分子式:C29H37NO3。分子量:447.62。
【制剂规格】25MG/20、粒本品为胶囊剂,内容物为黄色颗粒或粉末。
【药理毒理】本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似,但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。
【药 动 学】本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612±0.778小时,血药峰浓度为17.496±8.992μg/ml,半衰期(t1/2)为2.378±0.871小时。
【适 应 证】各种痤疮、角化异常性皮肤病,对鱼鳞病、银屑病(牛皮癣)、苔癣类皮肤病、粘膜病及结缔组织疾病等也有一定疗效。
【不良反应】1.本药的副作用与维生素A过量的临床表现相似,常见的副作用包括皮肤干燥、脱屑、瘙痒、皮疹、脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑、继发感染等;口腔粘膜干燥、疼痛、结合膜炎、严重者角膜混烛、视力障碍、视乳头水肿,头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。
4.实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
5.上述副作用与异维A酸引起的副作用相似,但相对较轻,且大多为可逆性,停药后可逐渐得到恢复。副作用的轻重与本药的剂量大小、疗程长短及个体耐受有关。
6.轻度不良反应可不必停药,或减量使用,重度不良反应应立即停药,并去医院由医师作相应处理。
【相互作用】1.于异维A酸与四环素类抗生素合用时,可导致“假性脑瘤”引起脑压增高,头痛和视力障碍;
2.与维生素A合用时,可产生维生素A过量的相似症状;
3.与胺甲蝶喋合用时可使胺甲蝶喋的血药浓度增加而加重肝脏的毒性,维胺脂与异维A酸结构近似,亦应避免与上述药物同时使用。
【用法用量】口服按1-2.0mg/kg/天计算,成人每次-2粒(25mg-50mg),每日服三次。疗程治疗痤疮为6周,脂溢性皮炎为4周。或遵医嘱。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女禁用,小儿慎用。女性患者服药期间及停药后半年内应采取严格避孕措施,肝肾功能严重不全者慎用。
1.女性患者服药期间及停药后半年内应采取严格避孕措施;
2.肝肾功能严重不全者慎用;
4.禁与维生素A同服;
5.酗酒者慎用;
6.避免强烈日光或紫外光过度照射。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女禁用。
[儿童用药]对儿童的安全性尚不清楚,过量服药可产生骨骼改变,如儿童骨骺盘的早熟融合。