羟基丁酸钠

概述

羟基丁酸钠有镇静、催眠、抗惊厥和遗忘作用，是一种催眠性静脉麻醉药。为白色结晶性粉末；微臭，味咸；有引湿性。羟基丁酸钠作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致，主要阻断乙酰胆碱对受体的作用，干扰突触部位冲动的传递，直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用，故一般不单独作麻醉药使用。主要副作用是抑制呼吸。对循环系统影响小。

羟基丁酸钠药典标准

品名

中文名

羟基丁酸钠

汉语拼音

Qiangdingsuanna

英文名

Sodium Hydroxybutyrate

分子式与分子量

C4H7NaO3 126.09

来源（名称）、含量（效价）

本品为4-羟丁酸钠盐。按干燥品计算，含C4H7NaO3不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；微臭，味咸；有引湿性。

本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚或三氯甲烷中不溶。

鉴别

（1）取本品约0.1g，加水1ml溶解后，加三氯化铁试液3～5滴，即显红色。

（2）取本品约0.1g，加水1ml溶解后，加硝酸铈铵试液1ml，显橙红色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》437图）一致。

（4）本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

检查

碱度

取本品2.0g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为7.5～9.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

氯化物

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

硫酸盐

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.020%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

重金属

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐2ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.61mg的C4H7NaO3。

类别

静脉全麻药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

羟基丁酸钠注射液

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

羟基丁酸钠说明书

药品名称

羟基丁酸钠

英文名称

Sodium Oxybate ，Sodium γ-Hydroxybutyrate

羟基丁酸钠的别名

γ-羟丁酸钠；羟丁酸钠；茄玛；Sodium Hydroxybutyrate

分类

麻醉药及其辅助药物 > 全身麻醉用药 > 静脉全麻药

剂型

针剂：2.5g/10ml。

羟基丁酸钠的药理作用

羟基丁酸钠作用与脑内γ-氨基丁酸的中间代谢物一致，主要阻断乙酰胆碱对受体的作用，干扰突触部位冲动的传递，直接抑制中枢神经活动而引起生理样睡眠，无镇痛作用，亦无肌松作用。对呼吸和循环系统一般无明显抑制作用。可使呼吸频率减慢，但呼吸量增大，高龄者应用较大剂量时有时出现间歇性呼吸。羟基丁酸钠不影响脑血流量，不增加颅内压，能兴奋副交感神经，心率明显减慢，唾液和呼吸道分泌物增多，有时出现恶心、呕吐。可增强子宫收缩的频率和强度，并能透过胎盘屏障。对肝肾无毒性。

羟基丁酸钠的药代动力学

羟基丁酸钠的稳态分布容积为0.31±0.13L/kg，t1/2β为85.1±28.8min。羟基丁酸钠80%～90%在体内进行氨基转换，进入三羧酸循环，降解成水和二氧化化碳，后者经肺排出体外，其余在4～5h内随尿排泄，仅2%以下以原形从尿排出。在体内很少蓄积。

羟基丁酸钠的适应证

羟基丁酸钠静注5～10min后，病人意识消失，作用持续60～90min，个别可达4～5h，是目前静脉全麻药中作用最长者。应用该药只能引起深度睡眠而无镇痛作用，故一般不单独作麻醉药使用。适用于其他全麻的诱导和维持，也可作为乙醚、氧化亚化亚氮、氟烷等麻醉的诱导剂。可结合表面麻醉及肌松药用于施行气管内插管，用于维持麻醉可减少其他全麻药的用量，亦可作为静脉复合麻醉的组成药之一。尤其适用于颅脑手术、心脏手术伴心率较快者、休克以及重危病人等。

羟基丁酸钠的禁忌证

癫痫、原因不明惊厥、低血钾、心动过缓、心脏完全性传导阻滞、慢性酒精中毒、急性间歇性血卟啉症或变色血卟啉症（varie-gate porphyria）等病人禁用。

羟基丁酸钠的不良反应

1.由于羟基丁酸钠不抑制脑干网状激活系统，皮质对该系统的控制又减弱；因此可出现肌肉颤搐，不随意运动增强以及锥体外系反应，上述症状常可自行消失，必要时也可用硫喷妥钠缓解，如术前给予巴比妥类药物则有预防作用。

2.单用羟基丁酸钠可出现副交感神经功能亢进，呼吸道分泌物增多，大小便次数增加，因此麻醉前应给予足量的阿托品。

3.能抑制氮的分解代谢，促进K＋进入细胞而引起血钾过低，故对于低血钾手术病人需要同时给予钾盐。

羟基丁酸钠的用法用量

静注，每次60～80mg/kg，每分钟约1g；全麻维持：静注，每次12～80mg/kg。极量为每次300mg/kg。与吸入全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药复合使用，成人50～80mg/kg，小儿80～100mg/kg，诱导量一般不超过2.5g。为缩短诱导时间，可先静注硫喷妥钠2～4mg/kg或地西泮0.1～0.2mg/kg，再给羟基丁酸钠和其他用药，通常无需再次追加用药。

羟基丁酸钠与其它药物的相互作用

与普鲁卡因、镇痛药、丁酰苯类药等合用，可增强羟基丁酸钠的作用。与硫喷妥钠、异丙嗪混合产生沉淀。

羟基丁酸钠中毒

羟基丁酸钠有镇静、催眠、抗惊厥和遗忘作用，是一种催眠性静脉麻醉药。静脉注射10min入睡，20～30min充分发挥作用，持续1～1.5h。极量是每次300mg/kg。主要副作用是抑制呼吸。对循环系统影响小。

临床表现

1.单独应用或静脉注射过快，可出现运动性兴奋、谵妄、肌肉抽动等，甚至呼吸停止。

2.本药可引起血钾过低。

诊断

羟基丁酸钠中毒的诊断要点为：

有羟基丁酸钠静脉用药史，出现上述表现。

治疗

羟基丁酸钠中毒的治疗要点为：

1.应用时同时给予钾盐。

2.对症、支持治疗。

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