胃液素
胃液素概述
胃液素是指脊椎动物胃液中的蛋白酶，是典型的肽链内切酶，底物特异性广，但对邻接疏水性氨基酸残基的肽键能相当的水解。等电点在pH=1附近。活性的最适pH约为2（以变性蛋白质做底物时约为3.5）。在猪中除得到主要成分胃液素A（EC3.4.23.1）外也得到胃液素B和C。各种胃液素都是以无活性的前体物质胃液素原（pepsinogen）A、B、C的形态分泌出来，在胃液的酸性条件下自我催化而激活。胃液素原A的等电点为pH3.7，分子量约4万。氨基末端的残基是亮氨酸。激活时从氨基末端切下几个肽，剩下的部分，其分子量约33500，变成氨基末端具有异亮氨酸的胃液素A。这时被切下来的肽中有些具有抑制胃液素活性的作用。胃液素B和C也有和A很相似的性质（底物特异性也比A稍狭窄），激活时的变化也相同的。B对明胶的分解作用较强。据推测，它和曾被称为明胶酶（gelatinase）是同一物质。对胃液素的活性来说，认为两个天冬氨酸残基起重要作用。
胃液素药典标准
品名
中文名
胃液素
汉语拼音
Weidanbaimei
英文名
Pepsin
来源含量
本品系自猪、羊或牛的胃黏膜中提取制得的胃液素。按干燥品计算，每1g中含胃液素活力不得少于3800单位。
性状
本品为白色至淡黄色的粉末；无霉败臭；有引湿性；水溶液显酸性反应。
鉴别
检查
干燥失重
取本品，在100℃干燥4小时，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
微生物限度
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ J）。每1g供试品中细菌数不得过5000个，霉菌和酵母菌数不得过100个，并不得检出大肠埃希菌；每10g供试品中不得检出沙门菌。
效价测定
对照品溶液的制备
精密称取酪氨酸对照品适量，加盐酸溶液（取1mol/L盐酸溶液65ml，加水至1000ml）溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。
供试品溶液的制备
取本品适量，精密称定，加上述盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2～0.4单位的溶液。
测定法
取试管6支，其中3支各精密加入对照品溶液1ml，另3支各精密加入供试品溶液1ml，置37℃±0.5℃水浴中，保温5分钟，精密加入预热至37℃±0.5℃的血红蛋白试液5ml，摇匀，并准确计时，在37℃±0.5℃水浴中反应10分钟，立即精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，摇匀，滤过，取续滤液备用。另取试管2支，各精密加入血红蛋白试液5ml，置37℃±0.5℃水浴中保温10分钟，再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，其中1支加供试品溶液1ml，另1支加上述盐酸溶液1ml，摇匀，滤过，取续滤液，分别作为供试品和对照品的空白对照，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在275nm的波长处测定吸光度，算出平均值s和，按下式计算。
式中s为对照品的平均吸光度；
为供试品的平均吸光度；
Ws为每1ml对照品溶液中含酪氨酸的量，μg;
W为供试品取样量，g；
n为供试品稀释倍数。
在上述条件下，每分钟能催化水解血红蛋白生成1μmol酪氨酸的酶量，为一个蛋白酶活力的单位。
类别
助消化药。
贮藏
密封，在阴凉干燥处保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
蛋白酶活力测定
对照品溶液的制备 精密称取经 105℃干燥至恒重的酪氨酸 适量，加盐酸溶液〔取1mol/L盐酸溶液65ml，加水至1,000ml 〕制成每1ml 中含0.5mg 的溶液。
供试品溶液的制备 取本品适量，精密称定，用上述盐酸溶液制成每1ml 中约含 0.2 ～0.4 的溶液。
测定法 取试管6 支，其中3 支各精密加入对照品溶液1ml ，另3 支各精密加入供 试品溶液1ml ，置37±0.5 ℃水浴中，保温5 分钟，精密加入预热至37±0.5 ℃的血红 蛋白试液5ml ，摇匀，并准确计时，在37±0.5 ℃水浴中反应10分钟。立即精密加入5% 三氯醋酸溶液5ml ，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液备用。另取试管2 支，各精密 加入血红蛋白试液5ml ，置37±0.5 ℃水浴中保湿10分钟，再精密加入 5％三氯醋酸溶 液5ml ，其中1 支加供试品溶液1ml ，另1 支加上述盐酸溶液1ml ，摇匀，滤过，弃去 初滤液，取续滤液，分别作为供试品和对照品的空白对照，照分光光度法（附录Ⅳ A） 在275nm 的波长处测定吸收度，算出平均值ＡS 和Ａ，按下式计算。
Ａ×Ｗｓ×ｎ
每g含蛋白酶活力单位数＝───────────
Ａs×Ｗ×10×181.19
式中
ＡS 为对照品的平均吸收度；Ａ为供试品的平均吸收度；Ｗs ＝1ml 对照品溶液中含酪氨酸的量，μg ；Ｗ＝供试品取样量，g ；ｎ＝供试品的稀释倍数。
在上述条件下，每分钟能催化水解血红蛋白生成1 μmol 酪氨酸的酶量，为一个蛋 白酶活力单位。
鉴别
取本品的水溶液，加鞣酸、没食子酸或多数重金属盐的溶液，即发生沉 淀。
类别
助消化药。
注意
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
含糖胃液素
胃液素医学检查
胃液中含PP和胃亚蛋白酶，两者活性比为4∶1，均由胃主细胞分泌，都是由胃液素原（pepsinogen，PG）转变而来。PG依其电泳迁移率分为2组，称为PGⅠ和PGⅡ，均可释放入血，仅PGⅠ从尿中排出。PG在酸性胃液中具活性，pH大于5时失活。
分类
原理
同Metti法测定。
试剂
同Metti法测定。
操作方法
同Metti法测定。
正常值
Metti法，PP 40～60u。PGⅠ60.6±13.9mg/ml；PGⅡ11.9±4.2mg/ml，PGⅠ/PGⅡ比值5.52±1.86。
化验结果临床意义
胃溃疡时PP多为正常；十二指肠溃疡时明显升高；慢性十二指肠炎、胃扩张、慢性胃炎时活性减弱；恶性贫血时极低或无活性。PGⅠ、PGⅡ含量升高提示消化性溃疡发病的危险性增加，PGⅠ含量增高对判断溃疡活动有意义。PGⅠ/PGⅡ比值在胃癌和萎缩性胃炎时均明显降低，提示此项检查可作为萎缩性胃炎的一种追查指标和早期发现胃癌的筛选方法。
附注
血液中胃液素同工酶原水平能更准确地反映胃黏膜的情况。
相关疾病
胃溃疡、十二指肠溃疡、十二指肠炎、慢性胃炎、胃癌
胃液素说明书
药品名称
胃液素
英文名称
Pepsin
胃液素的别名
胃蛋白酵素；胃酶；胃蛋白酶；蛋白酵素；百布圣；酸青酶；消食妥；Pepsase
分类
消化系统药物 > 助消化药物
剂型
2.胃液素合剂：每100ml含胃液素3g，稀盐酸3ml，橙皮酊3ml.
胃液素的药理作用
胃液素为胃黏膜分泌的蛋白水解酶，能使胃酸作用后凝固的蛋白质分解为胨，但不能进一步分解为氨基酸。在pH值为1.6～1.8的环境中作用最强，常与稀盐酸合用。
胃液素的药代动力学
（尚不明确）
胃液素的适应证
主要用于慢性萎缩性胃炎、胃癌、恶性贫血等所致的消化不良，进食蛋白质食物过多及病后机体恢复期消化功能减退。
胃液素的禁忌证
对与酸有关的疾病如消化性溃疡等忌用。
注意事项
1.胃液素如已吸潮或变性者不宜服用。
2.胃液素必须与稀盐酸同时服用。
胃液素的不良反应
未见不良反应报道。
胃液素的用法用量
每天3次，每次0.3～0.6g，饭时或饭前服用，同时服用稀盐酸1～2ml。
胃液素与其它药物的相互作用
与稀盐酸同服时可增加疗效，碱性环境下可破坏其活性，故不能与碱性药物或制酸剂同服。
专家点评
参阅多酶片。
