莫里西嗪
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概述
莫里西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物，作用与奎尼丁相似，具有显著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用轻微，耐受性好，可长期使用。临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效。口服作用缓慢，药效的出现可能需要24h或更长。中毒主要见于大剂量用药。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。
莫里西嗪说明书
药品名称
莫里西嗪
英文名称
Moracizine
莫里西嗪的别名
盐酸乙吗噻嗪；吗拉西嗪；安脉静；安他脉静；莫雷西嗪；乙吗噻嗪；Ethmozine
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药
剂型
1.针剂：50mg（2ml）；
2.片剂：0.05g，0.2g，0.3g。
莫里西嗪的药理作用
莫里西嗪为Ⅰc类抗心律失常药物，作用与奎尼丁类似。主要电生理效应是降低动作电位0位相最大除极速率，缩短APD及ERP，减慢浦肯野纤维的传导速度，能抑制缺血浦肯野纤维的4位相除极。
莫里西嗪的药代动力学
口服吸收良好且迅速，约1～3h血药浓度达峰值水平，生物利用度为34%～75%，有效血药浓度为0.25～1.3μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约95%，半衰期约1～5h，静脉注射半衰期为2.39±1.43h。口服莫里西嗪后主要分布于心肌、肝、肾、脑组织，血中极少，心肌中浓度最高，原药在体内积累缓慢，主要经肝代谢及肾排泄，代谢产物有抗心律失常作用。
莫里西嗪的适应证
临床对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律失常具有显著疗效，副反应小，耐受性好，故适用于治疗室上性期前收缩、室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速。
莫里西嗪的禁忌证
严重窦性心动过缓、窦性停搏、高度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征禁用。
注意事项
1.肝、肾功能异常者应减低剂量和慎用。
2.由于莫里西嗪生物利用度个体差异较大，临床应用时应根据用药后的疗效及不良反应随时调整用药剂量，尽可能在血药浓度检测条件下使用。
莫里西嗪的不良反应
1.传导阻滞加重，抑制窦房结功能，致心律失常作用；
莫里西嗪的用法用量
1.口服开始每次100mg，每天3次，逐渐增量，国内采用每天450～800mg，分3～4次或6～8小时1次，美国采用每天300～1500mg，分3～4次服用。
2.肌注或静注：以2.5%溶液2ml，加于0.5%普鲁卡因1～2ml中肌注，或加于10ml等渗盐水或5%葡萄糖液中于2～5分钟内缓慢静注，每日2次。对阵发性心动过速，可缓慢静注2.5%溶液4ml。
莫里西嗪与其它药物的相互作用
1.西咪替丁可使莫里西嗪体内清除率下降，使后者血浓度-时间曲线下面积增加、血浆半衰期延长。
2.短期与地高辛合用，可使地高辛血浓度增加，长期伍用未见明显影响。
专家点评
莫里西嗪为吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb类和Ⅰc类药物的药理作用，为广谱抗心律失常药物。莫里西嗪对室性早搏，室性心动过速均有效，对房性早搏疗效尚好，对心房扑动，心房颤动复律作用较差。据报道，静脉注射1.6mg/kg可抑制预激综合征的旁路传导，故可终止AVRT发作。有些学者认为短期使用莫里西嗪，其抗心律失常的作用不如普罗帕酮。
莫里西嗪中毒
莫里西嗪（马拉西嗪、莫雷西嗪、噻吗嗪、乙吗噻嗪）的作用与奎尼丁相似，具有显著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用轻微，耐受性好，可长期使用。口服作用缓慢，药效的出现可能需要24h或更长。口服单剂300mg时，一般经40～115min生效，至多维持3h。试验证明，口服主要分布于心肌、肝、肾、脑等组织，血中极少，而心肌中浓度最高，口服每次150～200mg，3/d。静注每次50mg，以5%葡萄糖液10～20ml稀释，心电监视下缓慢注入（> 5min），极量6mg/kg。
中毒主要见于大剂量用药。本品生物利用度个体差异较大，用药剂量掌握不准而过量。本药主要损害心脏、神经系统及消化系统等。
临床表现
1.不良反应
如头晕、头痛、乏力、不适、焦虑、视力模糊、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏。
2.中毒表现
可发生低血压、昏迷、传导障碍、室速、室颤、心脏骤停、充血性心衰、呼吸衰竭等。还可见药物热、尿潴留。
治疗
莫里西嗪中毒的治疗要点为：
1.轻度立即停药。
2.出现低血压，可以补充液体量；出现心脏传导阻滞、窦性停搏可应用阿托品、异丙肾上腺素治疗。
4.对症治疗。
