阿义马林

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通用名称:阿义马林

英文名称:Ajmaline

中文别名:阿马灵阿吗灵缓脉灵西萝芙木碱

英文别名:Aritmia、Aritmina、Arytmal、Cardiorythmic、Cartagine、Gilurytmal、Rangalin、Rauwolfine、Rimosedin、Ritmos

药理

本品是从蛇根萝芙木中提取的一种生物碱,属 Ⅰa类抗心律失常药。其电生理效应奎尼丁相似。主要降低心肌细胞膜对 Na+通透性,降低 0相最大上升速率和幅度,延长 4相舒张期自动除极,减慢房室和室内传导,延长复极时间,对 Ca2+内流也有一定阻滞作用,并能延长有效不应期和旁道不应期,其延长不应期的作用较奎尼丁和普鲁卡因胺显著。此外,还有轻度抗交感神经作用。

药动学

口服迅速吸收、但其血浆浓度下降也快、口服后20min起作用,40~60min达峰值,持续时间约 5~6h。半减期为 8h。主要在肝脏代谢成丙基阿马林(Prajmaline),并可有肝肠循环,66%分泌至胆汁,16%以原形从肾脏排出。

适应症

适用于房性和室性早搏、室上性和室性心动过速预激综合征室上性心动过速等治疗。对阵发性房颤窦性心动过速效果较差。本品对房室结和房室旁道组织有很强的抑制作用,虽属广谱的抗心律失常药,但主要用于治疗预激综合征伴发的心律失常

用法用量

口服,每次 50~100mg,每日 3~4次,维持量为每日~100mg。极量 1次为 150mg,每日为 450mg。静脉注射每次 50mg,于5~10min注完。静脉注射时,速度不宜过快,且应严密注意心率和血压,最好有心电监护。观察心律的变化。长期大剂量口服,应注意胃肠道症状。[剂型与规格]片剂:50mg/片。注射剂:50mg/2ml。

禁用慎用

1.严重低血压、心动过缓、房室传导阻滞心肌炎循环衰竭妊娠早期患者禁用。

2.重症肌无力症、心衰患者慎用。

给药说明

静脉注射时,速度不宜过快,且应严密注意心率和血压,最好有心电监护。观察心律的变化。长期大剂量口服,应注意胃肠道症状。

不良反应

最常见的不良反应有恶心呕吐头痛、胃肠道不适、纳差腹泻眩晕耳鸣发热感和虚弱等。可逆性粒细胞减少黄疸,而黄疸可能由于肝炎胆汁淤积。较少见的有对光过敏、眼球震颤复视、视蒙。偶见抽搐呼吸抑制精神错乱粒细胞缺乏症。快速静脉推注可致血压下降或加重室性心律失常,甚至转为心室颤动心室停顿。偶可致完全性房室传导阻滞

过量可引起心脏阻滞、心律失常、低血压、无力、眩晕、呼吸抑制及昏迷

相互作用

本品具有抗肾上腺素作用,可影响肾上腺素去甲肾上腺素麻黄素药效,不宜与这些药物合用。本品与奎尼丁合用时,本品的半减期可延长 1倍。而奎尼丁的药物动力学参数则不变。


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