降脂树酯1号

概述

降脂树酯1号是降血脂药。为口服不被吸收的高分子阴离子交换树脂，在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物，中断胆汁酸“肝肠循环”，使胆汁酸经肠道排泄，而再吸收入肝减少；另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活，使更多的TC转变成胆汁酸，从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症，特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。主要损害胃肠道等。

降脂树酯1号药品标准

正式名

降脂树酯1号

汉语拼音

KaolaiXiAn

标准号

WS-211（X-178）-94

拉丁文或英文

CHOLESTYRAMINUM

主要活性成分

聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物，按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0～2.4g。

性状

白色至类白色粉末，无臭或稍带胺臭味；有引湿性。

在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

鉴别

红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查

酸度 取本品0.50g，加水50ml，制成悬浮液，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），pH值应为4.0～6.0。

可渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml，置50ml量瓶，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取20ml，量锥形瓶，加水30ml，加二氯萤光黄试液[取二氯萤光黄0.1g，加乙醇60ml，加氢氧化钠液（0.1mol/L）2.5ml使溶解，加水稀释至100ml]0.25ml，用硝酸银（0.1mol/L）滴定，至氯化银沉淀与乳状液显粉红色。每1ml的硝酸银液（0.1mol/L）相当于18.57mgC下6H下5CH下2N（CH下3）下3C下l，精密量取上述标定过的苄基三甲基氯化铵溶液适量，加水稀释成每1ml中含0.2士0.01mg的对照溶液（新鲜配制）。

测定法 切割一块纤维素渗析管（长约23cm，直径约2.5cm，分子量为6000，14000），压在水下使柔软，用绳子系住一端，取本品2.0±0.01g，用长颈漏斗协助，引导供试品置渗析管底部，加水10ml，用绳子系住开口一端，放置此管在含有水100ml的250ml的烧杯中，盖上表面皿，以磁性搅拌器搅拌液体16小时，以完成渗析。另精密量取对照溶液5ml，置另一渗析管底部，加水5ml，用绳子系住开口一端，同法操作。精密量取上述两种渗析溶液各5ml，分别置分液漏斗中，各加0.38%硼砂溶液5ml，加溴附录55页）。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品，精密称定适量（约相当于降脂树酯1号干燥品0.1g），置25ml具塞锥形瓶中，精密加入牛胆酸钠溶液（取牛胆酸钠1.5g，加热水40ml使溶解，冷却，加水稀释至50ml）10ml，密塞，机械振摇2小时，离心。另取曾测定干燥失重的降脂树酯1号对照品，同法操作。精密量取上述两种上清液2ml，分别置二个200ml量瓶中，另精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml，置第三个200ml量瓶中，分别加水稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml，置20ml量瓶中，各加入80%（ml/ml）硫酸溶液8ml，密塞，摇匀，置60℃水浴中保温15分钟，冷至室温后，加80%硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，以水为空白，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在318nm的波长处分别测定吸收度，按下式计算计算，即得。

每1g交换牛胆酸钠克数 M·（Ao-As）·Wr/（Ao·Ar）·Ws式中M=降脂树酯1号对照品的交换容量值

Ao=牛胆酸钠溶液的吸收度

As=供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ar=对照品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ws=按干燥品计算的供试品重量（g）

Wr=按干燥品计算的对照品重量（g）

注意

对本品过敏者或完全性肠道梗阻患者禁用；孕服、哺乳妇女及便秘患者慎用。

剂量

口服 12～16g/日（以降脂树酯1号计），分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

类别

降血脂药。

制剂

口服 12～16g/日（以降脂树酯1号计），分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

贮藏

遮光，密封保存。

降脂树酯1号说明书

药品名称

降脂树酯1号

英文名称

Colestyramine

降脂树酯1号的别名

酸性粘多糖；地维烯胺；降脂树脂一号；胆苯烯胺；降脂宁；消胆胺；降胆敏；消胆胺脂；胆酪胺；考来烯胺；Cuemid；Uermid；Questran

分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 胆汁酸结合树脂

剂型

378g；4g金属箔包装。

肠溶片剂：100mg。

注射剂（粉）：10g。

降脂树酯1号的药理作用

苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂，不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换，形成不稳定的络合物；抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收，增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环，胆酸从肠道的重吸收减少，刺激肝内胆固醇转化为胆酸，胆酸合成增加，肝细胞内胆固醇消耗增加，反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体，使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强，自血浆摄取的LDL增加，结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇，实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中，需胆酸起乳化作用，胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出，势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。

降脂树酯1号的药代动力学

降脂树酯1号口服完全不吸收。在肠道与胆汁酸形成螯合物，随粪便排出。这可阻碍后者吸收入血，使血中胆酸量减少，结果促使肝脏及血中胆固醇向胆酸转化，从而降低血胆固醇。此外，肠道内胆汁酸浓度降低，又影响了胆固醇的吸收，自然也影响了血中胆固醇水平。一般在口服给药后4～7天起效，两周内呈现出最高疗效。可使TC与LDL-C分别下降20%～30%和15%～30%，TG稍有增加或无明显变化，HDL-C可见中度增加，呈剂量效应正相关。

降脂树酯1号的适应证

1.适用于高胆固醇血症（Ⅱa型），为其首选药之一。可使血浆LDL和总胆固醇下降，可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用，有的患者治疗第1周内TG反而有所增高（约5%～20%），但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者（Ⅱb型），需加服其他降TG的调脂药。

2.降脂树酯1号尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒，治疗胆汁淤滞性黄疸，新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。

降脂树酯1号的禁忌证

孕妇、哺乳者禁用。

注意事项

1.孕妇、哺乳者、老年人、儿童和胃肠功能障碍者慎用。

2.长期服用可使肠内结合胆盐减少，引起脂肪吸收不良，应适当补充维生素A、D等脂溶性维生素及钙盐。在服用降脂树酯1号前1～2h服叶酸，其他药物在服用降脂树酯1号1～4h前或4h以后才能服用。

3.降脂树酯1号味道难闻，可用调味剂拌服。多进食纤维素可缓解便秘。

4.不可加大剂量，以免引起胃肠道不适、腹泻等。

降脂树酯1号的不良反应

主要缺点是异味感

1.因用量大，约2%的患者产生胃肠道反应。恶心、腹胀、消化不良及便秘是较常见症状，小儿与老人可发生肠梗阻。

2.大剂量可干扰脂肪吸收，偶见腹泻，也可能出现短暂的转氨酶及碱性膦酸酯酶增高。对儿童和矮小患者，因所用剂量相对较大，可能出现血氯过高性酸中毒。降脂树酯1号干扰叶酸和脂溶性维生素吸收，故长期服降脂树酯1号时，应补充叶酸每天5mg以及维生素A、维生素D、维生素K及钙盐。

降脂树酯1号的用法用量

1.每次4～5g，加水200ml，于进食0.5～1h服，每天3～4次。总量不超过每天24g。服药可从小剂量开始，1～3个月内达最大耐受量。

2.用于止痒：开始每天6～10g，维持量每天3g，3次分服。

降脂树酯1号与其它药物的相互作用

1.降脂树酯1号可延迟或减少其他一些药物的吸收，特别在合用酸性药物时。

2.降脂树酯1号能与保泰松、噻嗪类利尿药、甲状腺素、巴比土酸盐类四环素、洛哌丁胺、洋地黄类、有关的生物碱、华法林、普萘洛尔，雌激素类、甲羟孕酮类、苯氧乙乙酸类调脂剂等结合，影响这些药物的吸收。为了避免此种影响，至少要在服用降脂树酯1号1h前或4h以后才能服用其他药物。

3.降脂树酯1号还可影响脂溶性维生素A，维生素D，维生素K，叶酸，铁剂的吸收，长期应用应予以补充。

4.交换树脂在小肠也与其他一些药物结合，如叶酸、地高辛、华法林、氯噻嗪类、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝药、甲状腺素、贝特类、他汀类等，应避免同时服用。一般可在服树脂前1h或4h后服用其他药物。

专家点评

降脂树酯1号服用一周左右瘙痒即可减轻，血清胆汁酸及胆固醇均见下降，皮肤疮也可消失，它特别适用于原发性胆汁性肝硬化，原发性硬化性胆管炎及胆道闭锁的不完全梗阻。该药是治疗Ⅱa型高脂血症的首选药物，在控制饮食的基础上，可使脂蛋白再降低20%～40%，一般用药1周后胆固醇和LDL开始下降。3周内达最大效应，对降脂树酯1号只能使LDL和胆固醇降低，而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低，或轻度升高，故宜与氯贝丁酯或烟酸合用，对Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血症禁用。

降脂树酯1号中毒

降脂树酯1号（消胆胺、降胆敏、消胆胺酯）为口服不被吸收的高分子阴离子交换树脂，在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物，中断胆汁酸“肝肠循环”，使胆汁酸经肠道排泄，而再吸收入肝减少；另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活，使更多的TC转变成胆汁酸，从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症，特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。常用量口服每次4～5g，3/d。主要损害胃肠道等。

临床表现

此药所用剂量较大，有特殊臭味及一定的刺激性。常见不良反应有便秘及恶心、食欲缺乏、呕吐、腹胀、肌肉痉挛，偶尔出现腹泻及皮疹、皮肤瘙痒。老年人易引起骨质疏松、骨软化等。

应用本药可能出现短时高TG血症、高氯性酸中毒，大剂量应用可引起或加重脂肪泻。长期应用可导致脂溶性维生素缺乏症，所以应及时补充脂溶性维生素A、D等。

治疗

降脂树酯1号中毒的治疗要点为：

1.立即停药。可给予催吐、洗胃及导泻处理。

2.给予阿托品，缓解胃肠道症状。

3.口服多种维生素，特别是维生素A、D，补充钙剂。

4.其他、对症治疗。

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