雷米芬太尼
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雷米芬太尼说明书
药品名称
雷米芬太尼
英文名称
Remifentanil
雷米芬太尼的别名
瑞芬太尼;瑞捷;瑞米芬太尼;盐酸雷米芬太尼;RemifentanilHydrochloride;Ultiva
分类
剂型
1mg/支,2mg/支,5mg/支。
雷米芬太尼的药理作用
雷米芬太尼为麻醉镇痛药,是由非特异性血液及组织酯酶代谢的强效、超短效阿片样受体激动剂。选择性地作用于µ受体,表现出典型的阿片样药理效应,包括镇痛、呼吸抑制、镇静、肌张力增强和心动过缓。作用特点是起效迅速、消失极快,与用药量及时间无关,且阿片样作用不需要药物逆转。故能克服许多应用芬太尼和阿芬太尼而产生的术后恢复期呼吸抑制等不良反应。雷米芬太尼的相对效价为芬太尼的50~100倍,阿芬太尼的20~50倍。
雷米芬太尼的药代动力学
雷米芬太尼镇痛的最大效应时间为1~3min。单次静脉用药,止痛作用持续3~10min。其血浆蛋白结合率为92%,分布半衰期为1min,分布容积为30~60L。雷米芬太尼在血和组织中很快被酯酶所代谢,代谢产物无活性。全身清除率为40~60ml/(kg·min),在体内无蓄积。90%经肾脏排出,能否经乳汁分泌尚不清楚。母体化合物的消除半衰期为3~10min。
雷米芬太尼的适应证
用于手术过程中和手术后的镇痛;用作麻醉辅助用药。
雷米芬太尼的禁忌证
1.对雷米芬太尼或其他芬太尼衍生物过敏者禁用。
3.支气管哮喘患者禁用。
4.2岁以下儿童尚没有临床用药资料,故不推荐使用。
5.雷米芬太尼可通过胎盘屏障,产妇应用可能引起新生儿呼吸抑制,故孕妇不推荐使用。
6.雷米芬太尼可经母乳分泌,故不推荐哺乳期妇女使用。
7.雷米芬太尼禁止硬膜外或鞘内给药。
注意事项
1.可有呼吸抑制、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。
2.用药过量的处理,具体如下。(1)若出现药物过量或怀疑药物过量,应立即停药,维持开放气道,吸氧并维持正常的心血管功能。(2)若呼吸抑制与肌肉强直有关,需给予神经肌肉阻断药或阿片 受体拮抗药,并辅助呼吸。(3)出现低血压可采用输液、给予升压药,或采取其他辅助方法。(4)阿片受体拮抗药(如纳洛酮)为雷米芬太尼过量中毒的特异性解毒剂,用于处置严重呼吸抑制或肌肉强直。
3.交叉过敏,对其他芬太尼衍生物过敏者也可能对雷米芬太尼过敏。
4.肥胖症患者慎用。
5.衰弱患者慎用。
6.低血容量者慎用。
7.严重肝功能损害者慎用。
10.甲状腺功能低下者慎用。
11.肺部疾病患者慎用。
雷米芬太尼的不良反应
1.低血压和心动过缓具有剂量依赖性,有引起严重心血管抑制、心脏停搏的报道。
2.中枢神经系统:有引起典型阿片样中枢神经系统效应的报道,包括欣快、镇静、眩晕、疲劳、头痛,大剂量时还有语言障碍。也有激动不安的报道。
4.肌肉骨骼系统:用药后可发生肌强直(发生率与阿芬太尼相似),与用量和给药速度有关。
6.皮肤:罕见注射部位烧灼感,偶有皮疹和(或)瘙痒。
7.眼:停药后有引起视觉改变、大剂量时引起眼颤的报道。
8.其他:给药后可出现温暖感,寒战和发热,过敏反应(如休克);连续低剂量静滴雷米芬太尼,不会引起急性阿片耐受。
雷米芬太尼的用法用量
负荷剂量为0.5~1.0µg/kg。维持剂量为0.25~4µg/(kg·min),必要时可用到2µg/(kg·min),或间断静注0.25~1.0µg/(kg·min)。
雷米芬太尼与其它药物的相互作用
1.雷米芬太尼与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚等麻醉药有协同作用,合用时应将后者剂量减至原剂量的50%~75%。给药量应根据患者反应做个体化调整。
2.与巴比妥类药物、苯二氮卓类药物(如咪达唑仑)、中枢性肌松药、水合氯醛、乙氯维诺、阿片类止痛药、羟丁酸钠等合用,可致呼吸抑制效应增强。