雷诺嗪

雷诺嗪说明书

药品名称

雷诺嗪

英文名称

Ranolazine

雷诺嗪的别名

Ranexa

分类

循环系统药物 > 其他

剂型

500mg/片。15～30℃保存。

雷诺嗪的药理作用

雷诺嗪为哌嗪类衍生物，通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸（FA）β氧化，进而活化丙酮酸脱氢酶（PDH），增加葡萄糖氧化，因为葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生更高能量，因而能使心脏做更多功，发挥抗缺血和抗心绞痛作用，同时对血流动力学无影响。动物试验提示，雷诺嗪能显著降低大鼠心肌梗死面积和肌钙蛋白T的释放，与生理盐水对照组相比，心肌梗死面积降低约33%（P＜0.05），血浆中心肌肌钙蛋白T从对照组的（65±14）µg/L降至（12±2）µg/L。

雷诺嗪的药代动力学

雷诺嗪口服吸收个体差异大，Tmax为2～5h，吸收后在肝脏被广泛代谢，主要经CYP3A代谢，少量经CYP2D6代谢。血浆蛋白结合率约62%。雷诺嗪口服后75%经肾脏排泄，25%经粪便排泄，经肾脏和粪便排泄的原形药物不足5%。服用雷诺嗪缓释胶囊，每天2次连续用药3天后血浆药物浓度达稳态，消除半衰期为7h。

雷诺嗪的适应证

使用常规药物最大剂量无效或出现严重副反应或不能耐受者，使用多种药物治疗者，伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。

雷诺嗪的禁忌证

1.对雷诺嗪过敏者禁用。

2.QT间期延长患者禁用。

3.肝功能不全患者禁用。

注意事项

1.雷诺嗪生殖毒性分级为C，孕妇使用雷诺嗪应权衡利弊。

2.儿童用药安全性尚未评价。

3.雷诺嗪过量可引起头晕、恶心、呕吐、复视、感觉异常、混乱及延迟性意识丧失。应采取ECG监测及支持治疗。雷诺嗪血浆蛋白结合率62%，不宜通过透析消除。

雷诺嗪的不良反应

1.心悸、心动过缓、低血压、体位性低血压。

2.中枢神经系统：耳鸣、眩晕、感觉迟钝、感觉异常、震颤。

3.消化系统：上腹疼痛、口干、呕吐。

4.呼吸系统：呼吸困难。

5.其他：外周水肿、血尿、视力模糊。

雷诺嗪的用法用量

500～1000mg，2次/d。

雷诺嗪与其它药物的相互作用

1.雷诺嗪与钙通道拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂合用治疗慢性稳定性心绞痛时，能提高运动耐受，降低运动诱发的心绞痛症状。

2.酮康唑为CYP3A抑制剂，使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍，禁止二者合用。

3.地尔硫卓均为CYP3A抑制剂，能使雷诺嗪的平均稳态血浆药物浓度升高1.8～2.3倍，禁止合用。

4.维拉帕米能使雷诺嗪的稳态血浆药物浓度升高2倍。

5.雷诺嗪能使地高辛的血浆药物浓度提高1.5倍，二者合用应调整地高辛的剂量。

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