HMR3647
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HMR3647说明书
药品名称
HMR3647
英文名称
Telithromycin
HMR3647的别名
Ketek；泰利霉素
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
片剂:400mg，800mg。
HMR3647的药理作用
HMR3647抗菌谱类似于红霉素，但HMR3647对野生型细菌核糖体的结合力较红霉素和克拉霉素强，分别为10倍及6倍；抗菌作用比阿奇霉素强。对其他大环内酯类抗生素耐药的细菌，HMR3647尚可能有效。
HMR3647的药代动力学
口服吸收良好，生物利用度约57%，吸收不受食物影响。在肝脏大部分被CYP3A4代谢成4种代谢产物。原形药物的肾清除率为每小时12.5L，半衰期约10h。在肝功能不全者其半衰期可延长1.4倍。
HMR3647的适应证
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括社会获得性肺炎、慢性支气管炎、急性上颌窦咽炎及扁桃体炎。
HMR3647的禁忌证
对HMR3647过敏者禁用。
注意事项
对轻度肝、胆、肾损伤者不需调整剂量。HMR3647对心电图Q-T间期无明显影响。HMR3647可被嗜中性多形核细胞高度浓缩，较其他细胞浓度高约300倍，提示HMR3647易被细胞内细菌吞噬。
HMR3647的不良反应
1.HMR3647耐受性良好，不良反应少且轻，多为轻、中度，发生率为4.0%。常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、头痛、尿痛、皮疹、瘙痒等。
HMR3647的用法用量
每天1次800mg，疗程5～10天。
HMR3647与其它药物的相互作用
HMR3647不影响华法林的药动学参数，也不影响避孕药的效果。氢氧化化铝、西咪替丁、雷尼替丁等不影响HMR3647的生物利用度。抗真菌药酮康唑、伊曲康唑可分别增加HMR3647的药-时曲线下面积约2倍或1.5倍，其他大环内酯类抗生素、西沙比利、辛伐他汀、咪哒唑仑等也有类似作用。
专家点评
HMR3647为酮内酯类抗生素，是红霉素的6-O-甲基-3-酮衍生物。是一种专门用于治疗呼吸道感染的抗生素。对耐青霉素类抗生素和耐大环内酯类抗生素菌株也敏感。国外报道，1373例呼吸系统感染患者经HMR3647连续7～10天治疗，临床治愈率为93%～94%，与服用阿莫西林1次1000mg，每天3次、连续10天的疗效相似，有效率分别为95%和90%，细菌学清除率对金黄色葡萄球菌为95%、流感嗜血杆菌为90%。另一报道，HMR3647每次800mg，每天1次，连续5天治疗慢性支气管炎急性发作与服用头孢呋辛酯每次500mg，每天2次，连续10天的疗效相似，治愈率分别为86%和83%，细菌学清除率为76%和79%。
