SDM
SDM药典标准
品名
中文名
SDM
汉语拼音
Huang'an Duoxin
英文名
Sulfadoxine
结构式
分子式与分子量
C12H14N4O4S 310.33
来源（名称）、含量（效价）
本品为4-（对氨基苯磺酰氨基）-5,6-二甲氧基嘧啶。按干燥品计算，含C12H14N4O4S不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；遇光渐变色。
本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为195～200℃。
鉴别
（1）取本品约0.1g，加水与0.1mol/L氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取部分滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变淡蓝色（与磺胺二甲嘧啶的区别）。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》567图）一致。
（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
酸度
取本品2.0g，加水100ml，摇匀，置水浴中加热10分钟，立即放冷，滤过，分取滤液25ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.2ml，应显粉红色。
碱性溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与同体积的对照液（取黄色3号标准比色液12.5ml加水至25ml）比较（2010年版药典二部附录Ⅸ A），不得更深。
氯化物
取酸度项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
有关物质
取本品，加乙醇－浓氨溶液（9：1）制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇－浓氨溶液（9：1）定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－二甲基甲酰胺（20：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.6g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于31.03mg的C12H14N4O4S。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
SDM说明书
药品名称
SDM
英文名称
Sulfadoxine
SDM的别名
磺胺-5；6-二甲氧嘧啶；磺胺邻二甲氧嘧啶；周效磺胺；Fanasil；磺胺多辛；Sulfadimoxinum；Sulfadoxinum；Sulformethoxine
分类
抗生素 > 磺胺类
剂型
0.5g。
SDM的药理作用
磺磺胺多SDM属全身应用的长效磺胺类药，为一种广谱抗菌剂。SDM抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，可与氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。SDM对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌等均有较强抗菌活性。此外，SDM还具有抗疟原虫作用。
SDM的药代动力学
磺磺胺多SDM口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服SDM0.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。SDM血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170h。SDM乙酰化率较低，约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄，24h可随尿液排出给药量的8%，7天后排出量为30%。
SDM的适应证
1.SDM可与乙胺嘧啶联合，用于预防和治疗耐氯喹的脑型疟疾（恶性疟疾）。
2.SDM也可用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等所致系统感染，但现已少用。
SDM的禁忌证
1.对SDM或其他磺胺类药过敏者。
3.严重肝、肾功能损害者。
注意事项
1.（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者；（2）血卟啉症患者。
2.交叉过敏：（1）对一种磺胺药过敏者对其他磺胺药也可能过敏；（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对磺胺药也可能过敏。
3.药物对儿童的影响：由于SDM可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。
4.药物对老人的影响：老年患者使用SDM后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
5.药物对哺乳的影响：SDM可经乳汁分泌，药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。
6.接受较长疗程的患者应做全血象检查；长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查；用药中应进行常规肝、肾功能检查。
SDM的不良反应
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
2.胆红素脑病：由于SDM与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高；游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
3.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。
4.肾脏损害：偶可发生结晶尿，血尿和管型尿，偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。
5.胃肠道反应：口服SDM后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
SDM的用法用量
1.成人：（1）一般感染：首次剂量为1～1.5g，以后每次0.5～1g，每隔4～7天1次；（2）治疗恶性疟疾：可用SDM1～1.5g与乙胺嘧啶50～75mg合用，每周1次；（3）短期预防恶性疟疾：可用SDM0.5g与乙胺嘧啶25mg合用，每周1次。
2.儿童：首次剂量为30～40mg/kg，以后每次15～30mg/kg，每隔4～7天1次。
SDM与其它药物的相互作用
2.由于SDM能从血浆蛋白结合点上取代其他药物，故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。
3.SDM与磺吡酮同用时，磺吡酮可减少SDM经肾小管的分泌，使血药浓度升高。
5.骨髓抑制药与SDM同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。
7.SDM与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。
8.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与SDM形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
9.SDM与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。
10.SDM与尿碱化药同用可增强SDM在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
11.对氨基苯甲酸可代替SDM被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。
12.避孕药（口服含雌激素者）与SDM同用可降低避孕药药效，并增加经期外出血的危险。
专家点评
哈尔滨医科大学附属医院对45例感染者使用SDM，其中有上呼吸道感染者10例在服药后7～8h自觉症状良好，1天后退热，3～4天后痊愈；急性支气管炎6例，服用24h后咳嗽症状减轻，痰减少，3～4天后痊愈。
