丁苯哌丁醇

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概述

丁苯哌丁醇抗组胺药,为白色结晶性粉末;无臭、无味。具有特异性的外周H1受体拮抗作用,没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用,不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好。

丁苯哌丁醇药典标准

品名

中文名

丁苯哌丁醇

汉语拼音

Tefeinading

英文名

Terfenadine

结构式

分子式与分子量

C32H41NO2 471.68

来源(名称)、含量(效价)

本品为α-(4-叔丁基苯基)-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按干燥品计算,含C32H41NO2不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭、无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮溶解,在甲醇乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为147~151℃。

鉴别

(1)取本品约60mg,加枸橼酸的饱和醋酐溶液(临用新制)2~3滴,在水浴上加热2~3分钟,即显红色。

(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加热,即发生硫化氢臭,能使湿润的醋酸试纸显黑色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》244图)一致。

检查

有关物质

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇定量稀释制成每1ml含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲醇-三氯甲烷(8:1)为展开剂,展开,晾干,在碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加醋酐20ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.17mg的C32H41NO2。

类别

抗组胺药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

丁苯哌丁醇片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

丁苯哌丁醇说明书

药品名称

丁苯哌丁醇

英文名称

Terfenadine

丁苯哌丁醇的别名

得敏功司立泰敏迪特西利;特非那定;特费定60特非那丁敏必治净他敏叔哌丁醇泰芬纳啶;Gintam

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

剂型

1.片剂:60mg。

2.混悬剂:30mg(5ml)。

丁苯哌丁醇的药理作用

丁苯哌丁醇是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。丁苯哌丁醇及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。丁苯哌丁醇起效时间较阿司咪唑快,维持时间较阿司咪唑短。

丁苯哌丁醇的药代动力学

丁苯哌丁醇口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,以双相形式下降,血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h,在肝、肺中浓度较高。丁苯哌丁醇具有广泛的首过效应,其羧酸代谢物具有抗组胺活性,代谢迅速、完全,经尿和粪便排泄,哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。

丁苯哌丁醇的适应证

特别适用于过敏性鼻炎荨麻疹,也可用于神经性皮炎接触性皮炎遗传过敏性皮炎,光敏性皮炎,过敏性结膜炎花粉变态反应,昆虫变态反应,食物药物过敏,花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。

丁苯哌丁醇的禁忌证

1.有心脏病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常药者忌用丁苯哌丁醇。

2.对丁苯哌丁醇过敏者、妊娠哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。

3.汽车驾驶员、危险机器操作者忌用。

注意事项

1.肝肾功能不全者慎用。

2.丁苯哌丁醇不能超量使用,成人每天剂量控制在120mg之内,如超量应停药,必要时应采取洗胃、催吐等措施,以防止药物过量吸收。

3.汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常。

丁苯哌丁醇的不良反应

1.偶见头痛头晕乏力口干共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用。

2.偶见用药中出现精神忧郁心悸失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频视力障碍、皮肤感觉异常等,一般于停药后均可自然缓解。少数患者对丁苯哌丁醇过敏,主要表现为皮疹及瘙痒,应及时停药并采取对症处理。

3.近年来国外有报道用丁苯哌丁醇患者出现心律失常、心电图出现Q-T间期延长,甚至出现心跳骤停及猝死者,主要是由于丁苯哌丁醇有心肌毒性作用,多见于超量用药或肝功能不正常的患者。

4.有少数报道于丁苯哌丁醇用药期间患者支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠,但尚未肯定症状与服药有关,但如一旦出现症状,应立即停药,并检测心脏功能。

丁苯哌丁醇的用法用量

1.成人:每次60mg,每天2次。

2.6~12岁儿童:每次30~60mg,每天2次。

3.3~5岁小儿:每次15mg,每天2次,饭后服用。

丁苯哌丁醇与其它药物的相互作用

据报道丁苯哌丁醇与大环内酯类抗生素抗真菌药酮康唑伊曲康唑并用,可能引起Q-T间期延长或多形性室速(扭转型室速)和其他的心律失常,故不宜并用。

专家点评

丁苯哌丁醇起效时间较阿司咪唑快,但维持时间较阿斯咪唑短。丁苯哌丁醇对荨麻疹、神经性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、光敏性皮炎等均有明显的疗效。也可用来治疗过敏性结膜炎、花粉过敏症、昆虫变态反应症、药物和药物过敏。丁苯哌丁醇是一种广谱高效的外用H1受体拮抗剂。具有良好的抗组胺作用,其本身及其活性代谢产物羟酸衍生物均不能透过血-脑脊液屏障,无镇静和抗胆碱作用。口服吸收良好。作用持续12h。丁苯哌丁醇系特异性外周H1受体拮抗药,无抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺能作用。不能通过血-脑脊液屏障,对中枢神经系统无作用。眼科系用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。

丁苯哌丁醇中毒

丁苯哌丁醇(敏迪)具有特异性的外周H1受体拮抗作用,没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用,不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好,半衰期16~23h。成人常用量60mg,2/d。

临床表现

1.偶见有头痛、胃肠功能紊乱、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹等不良反应,可能诱发哮喘,使哮喘恶化。

2.有报道心脏出现奎尼丁样表现,心电图Q-T间期延长,变宽的切迹状、T波倒置和尖端扭转型室性心动过速或期前搏动,发生抽搐和心跳停止。

3.-患者服用本药60mg,2/d。2d后牛皮癣加重,并发展为“红皮病”。

治疗

丁苯哌丁醇中毒的治疗要点为:

1.过量和中毒处理原则参见阿司咪唑的相关内容。

2.对症治疗

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