丁苯哌丁醇
概述
丁苯哌丁醇是抗组胺药，为白色结晶性粉末；无臭、无味。具有特异性的外周H1受体拮抗作用，没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用，不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好。
丁苯哌丁醇药典标准
品名
中文名
丁苯哌丁醇
汉语拼音
Tefeinading
英文名
Terfenadine
结构式
分子式与分子量
C32H41NO2 471.68
来源（名称）、含量（效价）
本品为α-（4-叔丁基苯基）-4-（羟基二苯甲基）-1-哌啶丁醇，按干燥品计算，含C32H41NO2不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭、无味。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为147～151℃。
鉴别
（1）取本品约60mg，加枸橼酸的饱和醋酐溶液（临用新制）2～3滴，在水浴上加热2～3分钟，即显红色。
（2）取本品30mg，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加热，即发生硫化氢臭，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》244图）一致。
检查
有关物质
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1ml含50μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲醇－三氯甲烷（8：1）为展开剂，展开，晾干，在碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加醋酐20ml，微温使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.17mg的C32H41NO2。
类别
抗组胺药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
丁苯哌丁醇说明书
药品名称
丁苯哌丁醇
英文名称
Terfenadine
丁苯哌丁醇的别名
得敏功；司立泰；敏迪；特西利；特非那定；特费定60；特非那丁；敏必治；净他敏；叔哌丁醇；泰芬纳啶；Gintam
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂:60mg。
2.混悬剂：30mg（5ml）。
丁苯哌丁醇的药理作用
丁苯哌丁醇是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂，其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织，而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。丁苯哌丁醇及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障，所以对中枢神经系统无明显影响，对其他一些重要器官均无影响。丁苯哌丁醇起效时间较阿司咪唑快，维持时间较阿司咪唑短。
丁苯哌丁醇的药代动力学
丁苯哌丁醇口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，以双相形式下降，血浆半衰期为3.4h和20.3h。维持12h，在肝、肺中浓度较高。丁苯哌丁醇具有广泛的首过效应，其羧酸代谢物具有抗组胺活性，代谢迅速、完全，经尿和粪便排泄，哺乳妇女亦可由乳汁排出一部分。
丁苯哌丁醇的适应证
特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹，也可用于神经性皮炎，接触性皮炎，遗传过敏性皮炎，光敏性皮炎，过敏性结膜炎，花粉变态反应，昆虫变态反应，食物药物过敏，花粉症等。用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
丁苯哌丁醇的禁忌证
1.有心脏病者，心律失常者，或正在使用抗心律失常药者忌用丁苯哌丁醇。
3.汽车驾驶员、危险机器操作者忌用。
注意事项
1.肝肾功能不全者慎用。
2.丁苯哌丁醇不能超量使用，成人每天剂量应控制在120mg之内，如超量应停药，必要时应采取洗胃、催吐等措施，以防止药物过量吸收。
3.汽车驾驶员、危险机器操作者慎用。大剂量使用可引起心律失常。
丁苯哌丁醇的不良反应
1.偶见头痛、头晕、乏力、口干、共济失调、轻度胃肠功能紊乱和皮疹。罕见有镇静作用。
2.偶见用药中出现精神忧郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基转移酶升高、月经失调、肌肉关节痛、出汗、肌颤、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常等，一般于停药后均可自然缓解。少数患者对丁苯哌丁醇过敏，主要表现为皮疹及瘙痒，应及时停药并采取对症处理。
3.近年来国外有报道用丁苯哌丁醇患者出现心律失常、心电图出现Q-T间期延长，甚至出现心跳骤停及猝死者，主要是由于丁苯哌丁醇有心肌毒性作用，多见于超量用药或肝功能不正常的患者。
4.有少数报道于丁苯哌丁醇用药期间患者支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠，但尚未肯定症状与服药有关，但如一旦出现症状，应立即停药，并检测心脏功能。
丁苯哌丁醇的用法用量
1.成人：每次60mg，每天2次。
2.6～12岁儿童：每次30～60mg，每天2次。
3.3～5岁小儿：每次15mg，每天2次，饭后服用。
丁苯哌丁醇与其它药物的相互作用
据报道丁苯哌丁醇与大环内酯类抗生素或抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑并用，可能引起Q-T间期延长或多形性室速（扭转型室速）和其他的心律失常，故不宜并用。
专家点评
丁苯哌丁醇起效时间较阿司咪唑快，但维持时间较阿斯咪唑短。丁苯哌丁醇对荨麻疹、神经性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、光敏性皮炎等均有明显的疗效。也可用来治疗过敏性结膜炎、花粉过敏症、昆虫变态反应症、药物和药物过敏。丁苯哌丁醇是一种广谱高效的外用H1受体拮抗剂。具有良好的抗组胺作用，其本身及其活性代谢产物羟酸衍生物均不能透过血-脑脊液屏障，无镇静和抗胆碱作用。口服吸收良好。作用持续12h。丁苯哌丁醇系特异性外周H1受体拮抗药，无抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺能作用。不能通过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统无作用。眼科系用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
丁苯哌丁醇中毒
丁苯哌丁醇（敏迪）具有特异性的外周H1受体拮抗作用，没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用，不易透过血脑屏障。用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病及花粉症等治疗。口服吸收迅速、良好，半衰期16～23h。成人常用量60mg，2/d。
临床表现
1.偶见有头痛、胃肠功能紊乱、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹等不良反应，可能诱发哮喘，使哮喘恶化。
2.有报道心脏出现奎尼丁样表现，心电图Q-T间期延长，变宽的切迹状、T波倒置和尖端扭转型室性心动过速或期前搏动，发生抽搐和心跳停止。
3.-患者服用本药60mg，2/d。2d后牛皮癣加重，并发展为“红皮病”。
治疗
丁苯哌丁醇中毒的治疗要点为：
1.过量和中毒处理原则参见阿司咪唑的相关内容。
2.对症治疗。
